公开(公告)号
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CN1673225A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN200410017126.6
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申请日期
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2004.03.23
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专利名称
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羟基喜树碱及其衍生物的碳酸酯前药、制备方法与应用
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主分类号
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C07D491/22
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分类号
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C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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吕伟;何训贵;章雄文;丁健
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺专利代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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羟基喜树碱衍生物下述通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物其中R表示C1~30直链或含支链烷基,C1~30含有不饱和键的烷基;R1表示H、C1~5直链或含支链烷基;R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基,或NR3R4表示含氮杂环,如哌啶、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪。
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摘要
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本发明公开了通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物,其制备方法,及其在体外血浆和酶中的稳定性与在肿瘤治疗中的应用。其中R表示C1~30直链或含支链烷基,C1~30含有不饱和键的烷基。R1表示H、C1~5直链或含支链烷基。R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基等,或者NR3R4表示含氮杂环,如哌啶、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪等。
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国际公布
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