公开(公告)号 | CN1219771C |
公开(公告)日 | 2005.09.21 |
申请(专利)号 | CN00802105.8 |
申请日期 | 2000.08.01 |
专利名称 | 制备1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法 |
主分类号 | C07D231/06 |
分类号 | C07D231/06 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.8.3 US 60/146,997 |
申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
发明(设计)人 | A·F·阿布德尔-马吉德;;B·D·哈里斯;C·A·马雅诺夫 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2000/020917 2000.8.1 |
进入国家日期 | 2001.05.29 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 谭明胜 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 制备式I化合物的方法,其中R1和R2独立选自氢、4-乙氧基、3,4-二甲氧基、2-甲氧基、4-甲氧基和4-氯代,R3和R4独立选自氢、4-氯代、4-甲基、3,4-二甲基、2,4,6-三甲基、2-甲基、4-乙基、4-CF3、4-氟代和4-甲氧基;该方法包括使其中R3和R4如上所述的式II化合物与琥珀酸酐和醇盐碱反应,形成其中R3和R4如上所述的式III化合物,使式III化合物与其中R1和R2如上所述的式IV化合物反应,形成被分离的式V化合物,使式V化合物与醇反应,形成其中R为C1-C6烷基的相应的式VI的酯,将其分离并使分离的酯与N-甲基羟胺盐酸盐反应,形成式I化合物。 |
摘要 | 制备其中取代基如在说明书中描述那样的式(I)化合物的方法,包括使式(II)的酮与琥珀酸酐和醇盐碱反应形成式(III)化合物,其与式(IV)化合物反应,形成式(V)化合物,它再与醇反应,形成相应的式(VI)的酯且使所述酯与N-甲基羟胺反应。 |
国际公布 | WO2001/009102 英 2001.2.8 |