| 公开(公告)号 | CN1219763C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN00817731.7 |
| 申请日期 | 2000.12.20 |
| 专利名称 | 取代的吲哚曼尼希碱 |
| 主分类号 | C07D209/42 |
| 分类号 | C07D209/42;A61P25/04;A61K31/40;C07D209/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.27 DE 19963178.6 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/012974 2000.12.20 |
| 进入国家日期 | 2002.06.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏;刘冬 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的取代的吲哚曼尼希碱或它们的外消旋体、对映体、非对映体或相应的碱或生理学上可耐受酸的相应的盐其中R1为H、C1-6-烷基或者通过C1-2-亚烷基连接的苯基或萘基，所述苯基或萘基为未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代，R2为H、F、Cl、Br、CF3、CN、OR10、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、COR19、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R3为CH(R13)N(R14)(R15)，R4、R5、R6、R7可相同或不同，为H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、OR10、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、COR19、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R10为H、COR17、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，或者通过C1-2-亚烷基连接的苯基或萘基，所述苯基或萘基为未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代，R11为H、C1-6-烷基或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R12为H、C1-6-烷基或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R13为未取代的苯基或由下列基团至少一取代的苯基：C1-4-烷基-、卤素-、CF3-、CN-或OH，R14、R15可相同或不同，表示分支或未分支的、饱和C1-6-烷基，或R14和R15一起表示(CH2)n，其中n为3-6的整数，或(CH2)2O(CH2)2，R17为C1-6-烷基，R19为NHR20、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R20为H、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、卤素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，其中基团R3为CH(R13)N(R14)(R15)且在每种情况下基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5和基团R1为H、CH3或苄基或基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14、R15各为CH3和基团R1为H、CH3或苄基或基团R4-R7和R1为H，基团R13为2-氯-苯基，基团R14和R15各为CH3或基团R14和R15一起为(CH2)2O(CH2)2，基团R2为COOR11和基团R11为C2H5和相应的盐酸盐或基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5，基团R2为COOR11和基团R11为CH3或基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)4，基团R1为H、CH3、CH2-CH＝CH2或4-氯代苄基和对于R1为CH3，也为该化合物的相应的盐酸盐或基团R4-R7、R1和R2为H，基团R13为苯基，基团R14为苯基和基团R15为4-乙氧基苯基或基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基、2-羟基苯基或2-羟基-5-甲基苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5，基团R2为CH3和对于R13为苯基，也为相应的硫酸氢盐或基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基、基团R14和R15一起为(CH2)2O(CH2)2，基团R2为CH3和该化合物的相应的硫酸氢盐或基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5，基团R2为COOR11和基团R11为CH3，为盐酸盐或基团R1、R4、R6、R7为H，基团R2为COOR11，基团R11为C2H5，基团R14和R15各为CH3，基团R13为2-氯代苯基和基团R5为3-[(2-氯代苯基)-二甲基氨基甲基]-5-亚甲基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯或3-[(2-氯代苯基)-二甲基氨基甲基]-5-hydroxate-1H-吲哚-2-羧酸乙酯的化合物的外消旋体排除在外。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代的吲哚曼尼希碱，它们的制备方法，含有所述化合物的药剂和所述化合物在制备药剂，尤其是用于治疗疼痛的药剂中的用途。在式(I)中，R1、R2、R4-R7具有在权利要求1中的意义，R3＝式(a)和R13＝(取代的)苯基。 |
| 国际公布 | WO2001/047885 德 2001.7.5 |
