公开(公告)号
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CN1219753C
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公开(公告)日
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2005.09.21
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申请(专利)号
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CN01814059.9
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申请日期
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2001.07.12
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专利名称
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4-碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯
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主分类号
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C07C259/10
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分类号
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C07C259/10;C07D295/088;A61K31/166;A61K31/5375;A61P19/02;A61P35/00;A61P21/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.7.19 US 60/219,372
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申请(专利权)人
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沃尼尔·朗伯公司
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发明(设计)人
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S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;;H·泰克尔;J·S·沃墨斯;;M·H·G·陈
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2001/022331 2001.7.12
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进入国家日期
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2003.02.12
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张敏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物其中R1是氢或卤素;R2是氢或氟;R3是氢或氟;R4是氢、碘、溴、氯或氟;R5是氢、卤素或C1-8烷基;n是1至5的整数;R6、R7、R8、R9和R10独立地是氢、C1-8烷基、羟基、全卤代(C1-3)烷基、羟基(C1-8)烷基或(C2-7)杂环(C1-5)烷基,其中所述杂环由碳原子和一至四个杂原子组成,所述杂原子选自由N、O和S组成的组;或者R7和R8独立地连接构成3-10元环;或者R6和R9独立地连接构成3-10元环,所述环含有另外的杂原子,选自由O、S、NH和N-C1-8烷基组成的组;W是O或NRa;R11是氢、C1-8烷基、C2-6链烯基、羟基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、苯基或三氟(C1-6)烷基;其中上述烷基、烷氧基和苯基不被取代或被1至5个取代基取代,取代基独立地选自由羟基、氨基、单C1-8烷基氨基、二C1-8烷基氨基、卤素、氰基、(C1-3)烷氧基、OCORa、CONRaRb、NRaCORb、SO、SO2、SO4和SO2NRaRb组成的组;Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基;及其药学上可接受的盐;其条件是若R11是苯基,n是1,则W不能是O;进一步的条件是该化合物不是5-溴-N-(2-二乙氨基-乙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;5-溴-N-(2-二甲氨基-丙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;或5-溴-2-(2-氯-4-碘-苯氨基)-N-(2-二甲氨基-乙氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺。
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摘要
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本发明涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯、其药物组合物和使用方法。本发明还涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯的结晶形式、其药物组合物和使用方法。
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国际公布
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WO2002/006213 英 2002.1.24
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