公开(公告)号
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CN1219769C
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公开(公告)日
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2005.09.21
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申请(专利)号
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CN01814188.9
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申请日期
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2001.07.06
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专利名称
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新的喹诺酮羧酸的制备方法
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主分类号
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C07D215/56
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分类号
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C07D215/56;C07C49/78;C07C49/76
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分案原申请号
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优先权
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2000.8.16 CN 00123446.3
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申请(专利权)人
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大连绿源药业有限责任公司
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发明(设计)人
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王允才;陈荣业;南海军
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地址
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116105 辽宁省大连市登沙河经济开发区
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颁证日
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国际申请
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PCT/CN2001/001156 2001.7.6
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进入国家日期
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2003.02.14
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专利代理机构
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北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王达佐;刘玉华
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法,其中:R1为H,卤原子,氨基,R2为卤原子,R3为氢,卤原子,C1-C4烷氧基,CN,R4为C3-C6环烷基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基C1-C4烷基,C1-C4烷氨基C1-C4烷基,包括步骤:i)将式(II)化合物其中R1,R2,R3的定义同上,R7为卤原子,与碳酸酯反应得到式(III)化合物,其中,R8代表甲基或乙基;ii)以式(III)化合物依次与原甲酸酯以及式(IV)化合物R4NH2反应得到式(V)化合物;iii)将式(V)化合物在碱性条件下关环得到式(VI)化合物;iv)将式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。
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摘要
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本发明提供了一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法,∴其中:R1为H,卤原子,氨基;R2为卤原子;R3为氢,卤原子,C1-C4烷氧基,CN;R4为C3-C6环烷基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基C1-C4烷基,C1-C4烷氨基C1-C4烷基。本发明还提供了制备式(I)喹诺酮羧酸的新的中间体,式(II)卤代苯乙酮。
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国际公布
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WO2002/059094 中 2002.8.1
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