| 公开(公告)号 | CN1671700A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN02806202.7 |
| 申请日期 | 2002.01.11 |
| 专利名称 | 取代的烷基胺衍生物和使用方法 |
| 主分类号 | C07D409/12 |
| 分类号 | C07D409/12;C07D409/14;C07D213/82;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D405/14;C07D405/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.12 US 60/261,339;2001.9.19 US 60/323,764;2002.1.10 US 10/046,681 |
| 申请(专利权)人 | 安姆根有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·陈;J·亚当斯;J·贝米斯;S·布克;G·蔡;M·克罗汉;L·迪皮特罗;C·多明格兹;D·埃尔鲍姆;J·格尔麦因;S·格伊恩斯-迈尔;M·汉德利;Q·黄;J·L·金;T·-S·金;A·基塞尔约夫;X·欧阳;V·F·帕特尔;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/000743 2002.1.11 |
| 进入国家日期 | 2003.09.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其中A1和A2各自独立为C或N；其中环A选自a)5-或6-元部分饱和杂环基，b)5-或6-元杂芳基，c)9-或10-元部分饱和的稠合杂环基，d)9-、10-或11-元稠合杂芳基；e)萘基；f)4-、5-或6-元环烯基；其中X选自和其中Z为氧或硫；其中Y选自和其中p为0-2，其中Ra和Rb独立选自H、卤基、氰基、-NHR6和R2取代的C1-4-烷基，或者其中Ra和Rb一起构成C3-C6环烷基；其中Rz选自C2-C6-亚烷基，其中一个CH2基团可以被氧原子或-NH-取代；其中Rd为环烷基；其中R选自a)取代或未取代的5-6元杂环基，b)取代或未取代的9-、10-或11-元稠合杂环基；其中取代的R被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤基、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CONR3R3、-COR3、-NR3R3、-SO2NR3R3、-NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、环烷基、任选取代的5-6元杂环基、任选取代的苯基、R2取代的低级烷基、氰基、硝基、低级链烯基以及低级链炔基；其中R1选自a)取代或未取代的6-10元芳基，b)取代或未取代的5-6元杂环基，c)取代或未取代的9-11元稠和杂环基，d)环烷基，e)环烯基，其中取代的R1被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤基、-OR3、-SR3、-CO2R3、-CONR3R3、-COR3、-NR3R3、-NH(C1-C4亚烷基R14)、-SO2R3、-SO2NR3R3、NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、任选取代的环烷基、任选取代的5-6元杂环基、任选取代的苯基、R2取代的低级烷基、氰基、硝基、低级链烯基以及低级链炔基；其中R2为一个或多个独立选自以下的取代基：H、卤基、-OR3、氧代、-SR3、-CO2R3、-COR3、-CONR3R3、-NR3R3、-SO2NR3R3、-NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、环烷基、任选取代的苯基亚烷基、任选取代的5-6元杂环基、任选取代的杂芳基亚烷基、任选取代的苯基、低级烷基、氰基、低级羟烷基、低级羧烷基、硝基、低级链烯基、低级链炔基、低级氨基烷基、低级烷基氨基烷基和低级卤代烷基；其中R3独立选自H、低级烷基、苯基、5-6元杂环基、C3-C6环烷基和低级卤代烷基；其中R4独立选自C2-4亚烷基、C2-4亚链烯基和C2-4亚链炔基，其中一个CH2基团可以被氧原子或-NH-取代；其中R5选自H、低级烷基、苯基和低级芳烷基；其中R6选自H或C1-6-烷基；其中R14选自H、苯基、5-6元杂环基和C3-C6环烷基；前提是当X为-C(O)NH-、Y为-NHCH2-时R1为苯基、R为4-吡啶基时，则A不为萘基；另一前提是当X为-C(O)NH-、Y为-NHCH2-并且R为4-吡啶基哌啶-4-基、1-叔丁基哌啶-4-基、1-异丙基哌啶-4-基或1-环烷基哌啶-4-基时，则A不为吡啶基；又一前提是当X为-C(O)NH-、Y为-NHCH2-时R1为4-[3-(3-吡啶基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基、R为4-吡啶基时，则A不为吡啶基；再一前提是当Y为-NHCH2-时，R不为未取代的2-噻吩基、2-吡啶基或3-吡啶基。 |
| 摘要 | 选定的杂环化合物有效预防和治疗多种疾病，例如血管形成介导性疾病。本发明包括新型化合物、其类似物、前体药物和药学上可接受的衍生物、药用组合物以及预防或治疗多种疾病和其它疾病(包括癌症等)的方法。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及可用于所述方法的中间体。 |
| 国际公布 | WO2002/066470 英 2002.8.29 |
