公开(公告)号
|
CN1671715A
|
公开(公告)日
|
2005.09.21
|
申请(专利)号
|
CN03818371.4
|
申请日期
|
2003.06.20
|
专利名称
|
作为p38激酶抑制剂的芳基胺取代的二环杂芳族化合物
|
主分类号
|
C07D495/04
|
分类号
|
C07D495/04;A61K31/44;A61P29/00;A61P37/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.6.20 GB 0214268.5
|
申请(专利权)人
|
塞尔技术R&D有限公司
|
发明(设计)人
|
D·C·布鲁金斯;J·M·戴维斯;B·J·兰格哈姆
|
地址
|
英国伯克耶
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/GB2003/002667 2003.6.20
|
进入国家日期
|
2005.01.31
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
郭建新
|
国省代码
|
英国;GB
|
主权项
|
式(1)化合物:其中:连接A和C(Ra)的虚线是存在的,代表一条键,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基团,或者该虚线是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基团;Ra、Rb和Rc各自独立地是氢原子或可选被取代的C1-6烷基、-CN、-CO2H、-CO2R1(其中R1是可选被取代的烷基)、-CONH2、-CONHR1或-CONR1R2基团(其中R2是可选被取代的烷基);R是氢原子或者直链或支链C1-6烷基;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基团;Y是氮或取代的碳原子或-CH=基团;n是零或整数1;Alk1是可选被取代的脂族或杂脂族链;L1是共价键或者连接原子或基团;Cy1是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团;Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团;及其盐、溶剂化物、水化物和N-氧化物。
|
摘要
|
描述了式(1)的二环杂芳族衍生物,其中:连接A和C(Ra)的虚线是存在的,代表一条键,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基团,或者该虚线是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基团;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基团;Y是氮或取代的碳原子或-CH=基团;n是零或整数1;Alk1是可选被取代的脂族或杂脂族链;L1是共价键或者连接原子或基团;Cy1是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团;Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团;其余取代基是如说明书所定义的。这些化合物是有力的选择性p38激酶抑制剂,用于预防和治疗免疫或炎性障碍。
|
国际公布
|
WO2004/000846 英 2003.12.31
|