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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:芳基取代的乙内酰脲化合物及其作为钠通道阻滞剂的应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

芳基取代的乙内酰脲化合物及其作为钠通道阻滞剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 欧洲凯尔特股份有限公司/孙群;D·J·凯尔
公开(公告)号 CN1671387A  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN03818368.4  
申请日期 2003.07.31  
专利名称 芳基取代的乙内酰脲化合物及其作为钠通道阻滞剂的应用  
主分类号 A61K31/445  
分类号 A61K31/445;A61K31/46;A61K31/415  
分案原申请号  
优先权 2002.7.31 US 60/399,435  
申请(专利权)人 欧洲凯尔特股份有限公司  
发明(设计)人 孙群;D·J·凯尔  
地址 卢森堡卢森堡  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/023827 2003.7.31  
进入国家日期 2005.01.31  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 卢森堡;LU  
主权项 具有式I的化合物:或药学上可接受的盐、或其溶剂化物,其中n为0至3;A和A’为独立的氧或硫;R为氢、直链或支链的烷基、苯甲基、羟基苯甲基、硫代烷基、烷基硫代烷基、羟基烷基、氨基烷基、胍基烷基、羧基烷基或氨基羧基烷基;R1选自下列:(i)任选被取代的苯氧基苯基;(ii)任选被取代的苄氧基苯基;(iii)任选被取代的苯基硫代苯基;(iv)任选被取代的苄基硫代苯基;(v)任选被取代的苯基氨基苯基;(vi)任选被取代的苄基氨基苯基;(vii)其中R6的每次出现和R7的每次出现均独立地为氢或烷基;并且p和q为独立的从0到4的整数;(viii)其中R8为氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或硝基;(ix)其中R9为氢或C1-6烷基;以及(x)任选被取代的萘基;并且R2选自下列:(i)其中Y为任选被取代的C2-6亚烷基,并且R3和R4是选自氢、烷基、或芳基的相同的或不同的基团,或R3和R4共同形成含3-5个碳原子的亚烷基链,其被烷基或芳基部分任选地取代,或所述亚烷基链被氧原子或-NR5任选地阻断,其中R5为氢或C1-6烷基;(ii)吡啶基烷基;和(iii)哌啶-4-基烷基,其任选地被烷基、芳基或芳烷基取代。  
摘要 本发明涉及式(I)的芳基取代的乙内酰脲或其可药用盐、前药或溶剂化物,其中n、A、A’、R、R1和R2在说明书中定义。本发明还涉及式(I)的化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元缺失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。  
国际公布 WO2004/010950 英 2004.2.5  
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