公开(公告)号
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CN1671672A
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公开(公告)日
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2005.09.21
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申请(专利)号
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CN03818367.6
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申请日期
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2003.07.31
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专利名称
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芳基取代的苯并咪唑类及其作为钠通道阻滞剂的用途
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主分类号
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C07D235/18
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分类号
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C07D235/18;C07D235/08;A61K31/4184
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.31 US 60/399,458
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申请(专利权)人
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欧洲凯尔特股份有限公司
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发明(设计)人
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Q·孙;X·周;D·J·凯尔
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地址
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卢森堡卢木堡
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/023828 2003.7.31
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进入国家日期
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2005.01.31
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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具有式I的化合物:或药学可接受盐,或其溶剂化物,其中:R1选自下列:(i)其中Y为任选被取代的C2-6亚烷基,并且R3和R4是选自氢、烷基、或芳基的相同的或不同的基团,或R3和R4连同与它们相连的氮一起,形成含有4或5个碳原子的环,该环任选的含有1或2个附加的独立选自氧和NR5的杂原子,其中R5为氢或烷基,或所述环被烷基或芳基部分任选地取代;(ii)吡啶基烷基;和(iii)哌啶-4-基烷基,其任选地被烷基、芳基或芳烷基取代;R2选自下列:(i)任选被取代的苯氧基苯基;(ii)任选被取代的苄氧基苯基;(iii)任选被取代的苯基硫代苯基;(iv)任选被取代的苄基硫代苯基;(v)任选被取代的苯基氨基苯基;(vi)任选被取代的苄基氨基苯基;(vii)其中R6和R7为独立的卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基;并且p和q为0到4的整数。(viii)其中R8为氢、卤素、烷基或烷氧基;(ix)其中R9为氢或烷基;和(x)萘基;R10选自卤素、羟基、烷基、烷氧基和烷氧基烷基,其中R10的任意烷基部分能够被一个或多个卤素或羟基任选地取代;并且n为0到4的整数,其中当n为0时,R10不存在并且苯并咪唑化合物的苯环上连接有四个氢原子,而当R10存在时,R10替代一个或多个苯并咪唑化合物苯环上可用的氢原子。
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摘要
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本发明涉及式(I)的芳基取代的苯并咪唑或其可药用盐、前药或溶剂化合物,其中R1、R2、R10和n如说明书中所定义。本发明还涉及式(I)的化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元缺失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。
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国际公布
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WO2004/011439 英 2004.2.5
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