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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为大麻素-CB1受体配体的1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为大麻素-CB1受体配体的1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 索尔瓦药物有限公司/J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;A·C·麦克里尔利;H·H·范斯图文伯格
公开(公告)号 CN1671377A  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN03817352.2  
申请日期 2003.09.17  
专利名称 作为大麻素-CB1 受体配体的1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/41  
分类号 A61K31/41;C07D249/10;A61P25/18  
分案原申请号  
优先权 2002.9.19 EP 02078966.5  
申请(专利权)人 索尔瓦药物有限公司  
发明(设计)人 J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;A·C·麦克里尔利;H·H·范斯图文伯格  
地址 荷兰韦斯普  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/050628 2003.9.17  
进入国家日期 2005.01.20  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 宁家成  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 一种治疗涉及CB1大麻素神经传递的疾病的方法,所述疾病是例如精神病、焦虑、抑郁症、注意力缺乏、记忆障碍、认知障碍、食欲紊乱、肥胖症、上瘾、欲望症、药物依赖、神经变性疾病、痴呆、肌肉张力异常、肌肉强直、颤动、癫痫多发性硬化、外伤性脑损伤、中风、帕金森症、阿尔茨海默病、癫痫、亨廷顿症、图雷特综合症、脑缺血、脑中风、颅脑损伤、中风、脊髓损伤、神经炎性疾病、斑性硬化、病毒性脑炎、与脱髓鞘相关的疾病、以及疼痛疾病,包括神经性疼痛、脓毒性休克、青光眼、糖尿病、癌、呕吐、恶心、胃肠疾病、胃溃疡腹泻和心血管疾病,该方法的特征在于使用式(I)化合物、其前体药物、立体异构体和盐制备用于治疗所述疾病的药物组合物:其中-R和R1独立地表示苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基,这些基团可以被1-4个取代基X取代,X取代基相同或不同,选自支化或非支化的(C1-3)-烷基或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、单或二烷基(C1-2)-氨基、单或二烷基(C1-2)-酰氨基、(C1-3)-烷氧羰基、三氟甲磺酰基、氨磺酰基、(C1-3)-烷基磺酰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、(C1-3)-二烷基氨基磺酰基、(C1-3)-单烷基氨基磺酰基和乙酰基,-R2表示氢原子或支化或非支化C1-8烷基或C1-8环烷基烷基,或芳香环可以被1-4个取代基X取代的苯基、苄基或苯乙基,其中X具有上述含义,或者R2表示吡啶基或噻吩基,-R3表示支化或非支化C1-8烷基,C1-8烷氧基,C3-8环烷基,C5-10二环烷基,C6-10三环烷基,C3-8链烯基,C5-8环烯基,这些基团可任选含有一个或多个选自O,N,S的杂原子,并且这些基团可以被羟基、乙炔基或1-3个氟原子取代,或者R3表示芳香环可以被1-4个取代基X取代的苯基、苄基或苯乙基,其中X具有上述含义,或者R3表示杂芳环可以被1-2个取代基X取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基或噻吩基,其中X具有上述含义,或者R3表示基团NR4R5,其中R4和R5与它们所连接的氮原子一起,形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环杂环部分,该杂环基团含有1个或2个选自N,O或S的相同或不同的杂原子,所述杂环部分可以被支化或非支化C1-3烷基、羟基或三氟甲基或氟原子取代,或R2和R3与它们所连接的氮原子一起,形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环杂环部分,该杂环基团含有1个或2个选自N,O或S的相同或不同的杂原子,所述杂环部分可以被支化或非支化C1-3烷基、羟基、哌啶基或三氟甲基或氟原子取代。  
摘要 本发明涉及一组1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物,制备这些化合物的方法,和含有这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物。这些1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物是有效的大麻素-CB1受体激动剂、部分激动剂、反激动剂或拮抗剂,可用于治疗涉及大麻素神经传递的疾病。所述化合物具有如下通式(I),其中R和R1-R3具有在说明书中所给出的含义。  
国际公布 WO2004/026301 英 2004.4.1  
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