公开(公告)号 | CN1670018A |
公开(公告)日 | 2005.09.21 |
申请(专利)号 | CN200410021415.3 |
申请日期 | 2004.03.18 |
专利名称 | 一种紫杉醇的制备方法 |
主分类号 | C07D305/14 |
分类号 | C07D305/14 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院大连化学物理研究所 |
发明(设计)人 | 杨凌;何克江;杨义 |
地址 | 116023辽宁省大连市中山路457号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 |
代理人 | 张晨 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 一种紫杉醇的制备方法,过程为:——提取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物;——除杂,除去提取物中的大量杂质;——色谱分离,其特征在于所述的除杂过程为:——固相萃取,固相萃取除去脂溶性杂质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组;——树脂联用层析,吸附树脂除去极性杂质,离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质,同时,将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。 |
摘要 | 一种紫杉醇的制备方法,过程为:提取,除杂,色谱分离,其特征在于除杂过程为:固相萃取,固相萃取除去脂溶性杂质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组;树脂联用层析,吸附树脂除去极性杂质,离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质,同时,将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。本发明为大批量制备紫杉醇提供了一种简单方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制备的紫杉醇含量≥99.5%,目标紫杉烷总收率≥80%,紫杉醇产率≥0.025%,总产率(紫杉烷+10-去乙酰巴卡亭III)≥0.035%。 |
国际公布 |