公开(公告)号
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CN1218946C
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN02807205.7
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申请日期
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2002.03.25
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专利名称
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异奎宁环衍生物及其制备方法以及含有该化合物的药物组合物
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主分类号
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C07D453/06
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分类号
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C07D453/06;A61K31/439;A61P3/10
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.26 JP 88653/2001
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申请(专利权)人
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寿制药株式会社
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发明(设计)人
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富山泰;小林义典;野田淳
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地址
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日本长野县
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2002/002847 2002.3.25
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进入国家日期
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2003.09.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘玥
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,式中,A1为亚甲基或羰基;R1为氢原子或甲基;R2为-(CH2)n-A2-Ph,其中n=0-3的整数、A2为单键或-O-;R3为-COOH,-COOR4,-COSR4,CONHR5,-NHR6,-P(O)(OPri)2,-CH(R9)COOH,-CH2CH(COOH)2,-SO3H或下式表示的基团;其中,R4为低级烷基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基;R5为吡啶基,噻唑基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基;R6为-SO2-R7、-CO-(CH2)m-R8,其中,R7为低级烷基,-CH2COOH,三氟甲基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基或卤素取代的苯基;R8为羧基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羧基、羟基、卤素、-NHSO3CF3或-NHCOCOOH取代的苯基;m=0或1;R9为氢原子、羟基或-OR10,其中R10为低级烷基、-CH2OCH3、-CH2O(CH2)2OCH3、-CH2SCH3;A3表示氢原子或甲基。
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摘要
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本发明提供通式(I)表示的异奎宁环衍生物:(I)[式中A1为亚甲基或羰基;R1为氢原子或甲基;R2为-(CH2)n-A2-Ph(n=0-3的整数、A2为单键或-O-);R3为-COOH,-COOR4,-COSR4(R4为低级烷基,无取代的苯基,或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基)]或其药学上可接受的盐。本发明还提供具有降血糖作用的含有该化合物口服抗糖尿病药物。
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国际公布
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WO2002/076981 日 2002.10.3
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