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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:通过3-脱氧类黄酮来抑制T淋巴细胞活性及其相关疗法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

通过3-脱氧类黄酮来抑制T淋巴细胞活性及其相关疗法

医药数据库中心 药学论坛 赛诺克思公司/托马斯·P·莱希;V·J·拉贾迪雅克沙
公开(公告)号 CN1668287A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN02820470.0  
申请日期 2002.09.06  
专利名称 通过3-脱氧类黄酮来抑制T淋巴细胞活性及其相关疗法  
主分类号 A61K31/03  
分类号 A61K31/03;A61K31/36;A61K31/40;A61K31/70;A61K31/415;C07D335/06;C07D311/74;C07D311/76;C07C57/10  
分案原申请号  
优先权 2001.9.6 US 60/317,666;2002.8.30 US 60/407,125  
申请(专利权)人 赛诺克思公司  
发明(设计)人 托马斯·P·莱希;V·J·拉贾迪雅克沙  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2002/028348 2002.9.6  
进入国家日期 2004.04.15  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 丁业平;王维玉  
国省代码 美国;US  
主权项 一种具有下式的化合物:其中,X选自O和S;和i)当X为O时,R1、R4、R5和R8为H或F;R6和R7组合形成双键;R2和R3选自H、OH、SH、卤素、烷基、氨基、NHMe、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸、包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″,其中A为苯基、取代的苯基或空缺;n为0至5;R′和R″选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基,或者,R′和R″可组合形成环,任选地被O、S、NH或N-烷基取代,以及与氮原子相邻的亚甲基可以任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代,其中m为1至4;且当R2和R3为OH、SH或氨基时,它们可任选地通过亚甲基或羰基组合:R9选自OH、氨基、NHMe、SH或SMe;和R10和R11或R11和R12为亚甲二氧基(O-CH2-O)、或环状碳酸酯(O-CO-O),或R12为H,以及R10、R11选自H、OH、卤素如F或Cl、烷基、氨基、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸,包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″,其中A为苯基、取代的苯基或空缺;n为0至5;R′和R″选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基,或者,R′和R″可组合形成环,任选地被O、S、NH或N-烷基取代,以及靠近氮原子的亚甲基可任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代,其中m为1至4;前提条件是,当R2和/或R3为H、OH、OMe、Cl、或氨基时,那么R9、R10和R11不相同,ii)当X为S时,R1至R5和R9至R12选自H、OH、卤素如F或Cl、SH、SMe、烷基、氨基、NHMe、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸,包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″,其中A为苯基、取代的苯基或空缺;其中n为0至5,其中R′和R”选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基,或其中R′和R”组合形成环,所述环任选地被O、S、NH或N-烷基取代,且其中与氮原子相邻的亚甲基可任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代,其中m为1至4;R6和R7组合形成双键;R8选自H或F;和当R1至R5和R9至R12为OH和/或氨基,并存在于环的相邻碳原子上时,那么它们可通过亚甲基(-O-CH2-O-)或羰基(-O-CO-O-、O-CO-NH-或-S-CO-NH-)组合形成环。  
摘要 本发明公开了用于抑制T细胞活性和治疗疾病与病症(例如,自身免疫病、炎性疾病、糖尿病、ALS、MS、类风湿性关节炎等)的3-脱氧类黄酮化合物和方法。在一些情况下,木樨草素和/或其它3-脱氧类黄酮化合物作用的效力和/或时间可通过将这些化合物与芸香苷、芸香苷同类物和/或芸香苷衍生物一起施用而增加。而且,在一些情况下,木樨草素或其它3-脱氧类黄酮化合物的首过代谢可通过肠道外途径(例如,舌下、口腔、鼻内、注射等)施用这些化合物而避免。  
国际公布 WO2003/022994 英 2003.3.20  
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