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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为PDFG受体抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为PDFG受体抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/何智勇;B·A·布伦马克;S·埃曼努埃尔;R·A·小加伦莫;D·L·约翰逊;D·W·鲁多维茨;U·马哈罗夫;梅建明;J·L·塞克勒;E·D·斯特罗贝尔;R·W·图曼;严华国
公开(公告)号 CN1668601A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03816488.4  
申请日期 2003.05.13  
专利名称 作为PDFG受体抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑  
主分类号 C07D231/54  
分类号 C07D231/54;C07D231/56;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/416;A61P35/04  
分案原申请号  
优先权 2002.5.15 US 60/380,735  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 何智勇;B·A·布伦马克;S·埃曼努埃尔;R·A·小加伦莫;D·L·约翰逊;D·W·鲁多维茨;U·马哈罗夫;梅建明;J·L·塞克勒;E·D·斯特罗贝尔;R·W·图曼;严华国  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/015193 2003.5.13  
进入国家日期 2005.01.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 比利时;BE  
主权项 一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐:其中,n为1-4的整数;R1选自氢、低级烷基、-OH、烷氧基、-氧代基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2;选自芳基、5-6元单环杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂环烷基和9-10元苯并-稠合的环烷基;其中所述苯并-稠合的杂芳基、苯并-稠合的杂环烷基或苯并-稠合的环烷基连接于该分子上,以使所述苯环直接连接于该分子的部分;p为0-2的整数;R2选自和-X-A1-Y-A2;其中:X和Y各自独立不存在或选自-O-、-NH-、-N(烷基)-、-S-、-SO-、SO2-、-OC(=O)、-C(=O)O-、-NHC(=O)-、-N(烷基)C(=O)-、-C(=O)NH-、-C(=O)N(烷基)-、-OC(=O)O-、-NHC(=O)O-、-OC(=O)NH-、-N(烷基)C(=O)O-、-OC(=O)N(烷基)-、-NHC(=O)NH-、-NHC(=O)N(烷基)-、-N(烷基)C(=O)NH-、-N(烷基)C(=O)N(烷基)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-N(烷基)SO2-和-SO2N(烷基)-;A1不存在或选自烷基或链烯基;A2选自烷基、链烯基或H;其中,当A1或A2为烷基或链烯基时,所述烷基或链烯基可以由独立选自以下一个或多个基团任选取代:卤素、氰基、羟基、烷氧基、硫基、卤代烷氧基、-OC(=O)烷基、-OC(=O)O烷基、氨基、烷基氨基、-NHC(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、二烷基氨基、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NH烷基、-N(烷基)C(=O)NH烷基、-N(烷基)C(=O)NH2、-OC(=O)NH烷基、-NHC(=O)O烷基、-N(烷基)C(=O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(=O)N(烷基)2、-N(烷基)C(=O)N(烷基)2或-OC(=O)N(烷基)2;选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基;其中,所述芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、苯并-稠合的环烷基或苯并-稠合的杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基或二烷基氨基、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NH烷基、-N(烷基)C(=O)NH烷基、-OC(=O)NH烷基、-NHC(=O)O烷基、-N(烷基)C(=O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(=O)N(烷基)2,-N(烷基)C(=O)N(烷基)2或-OC(=O)N(烷基)2;q为0-4的整数;R3选自卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基或二烷基氨基、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NH烷基、-N(烷基)C(=O)NH烷基、-OC(=O)NH烷基、-NHC(=O)O烷基、-N(烷基)C(=O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO2烷基、卤代-SO2烷基、-NHC(=O)N(烷基)2,-N(烷基)C(=O)N(烷基)2和-OC(=O)N(烷基)2;前提是p和q的总和为0-4的整数;L1不存在或选自烷基;选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基。  
摘要 本发明涉及用作血小板-衍生的生长因子受体(PDGF-R)激酶的抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑衍生物,以及制备所述衍生物的方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药用组合物,以及治疗疾病(如肿瘤)和其它细胞增殖性疾病的方法。  
国际公布 WO2003/097609 英 2003.11.27  
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