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用于给药HIV蛋白酶抑制剂的可溶性稳定药物组合物及浓缩的该药物组合物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 克里斯泰利亚化学药物产品有限公司/O·帕切科;E·鲁索;V·鲁索
公开(公告)号 CN1668292A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03816464.7  
申请日期 2003.06.12  
专利名称 用于给药HIV蛋白酶抑制剂的可溶性稳定药物组合物及浓缩的该药物组合物的制备方法  
主分类号 A61K31/225  
分类号 A61K31/225  
分案原申请号  
优先权 2002.6.12 BR PI0202252-4  
申请(专利权)人 克里斯泰利亚化学药物产品有限公司  
发明(设计)人 O·帕切科;E·鲁索;V·鲁索  
地址 巴西伊塔皮拉  
颁证日  
国际申请 PCT/BR2003/000076 2003.6.12  
进入国家日期 2005.01.11  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 赵艳华  
国省代码 巴西;BR  
主权项 药物组合物,其特征在于包含:(a)一种治疗剂量的蛋白酶抑制剂5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)]-10-羟基-2-甲基-5-(1-甲基乙基)-1-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-3,6-二氧-8,11-二(苯甲基)-2,4,7,12-四氮杂十三烷-13-酸5-噻唑基甲基酯(利托那韦);(b)C2-C4的醇类溶剂和醇类助溶剂的混合物;(c)C8-C10的中链甘油单酯/甘油二酯的混合物;(d)药物适用的表面活性剂;(e)抗氧化剂。  
摘要 本发明描述了一种用于给药HIV蛋白酶抑制剂的可溶性稳定药物组合物。更具体而言,这种组合物包含一种HIV蛋白酶抑制剂的溶液和适当的药物有机溶剂、表面活性剂和生物利用度提高剂。本发明还描述了一种浓缩药物组合物的制备方法,该组合物用于给药HIV蛋白酶抑制剂化合物。本发明的这种组合物适于制备用于给药活性药物的口服溶液并且适于将其胶囊化成硬明胶胶囊或软明胶胶囊。  
国际公布 WO2003/105826 英 2003.12.24  
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