公开(公告)号
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CN1668611A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN03817090.6
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申请日期
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2003.06.13
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专利名称
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1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物
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主分类号
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C07D403/06
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分类号
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C07D403/06;C07D487/04;C07D209/12;A61K31/405;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.21 EP 02077505.2
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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P·M·考利;W·考尔菲尔德;J·蒂尔尼;J·凯恩斯;J·亚当-沃勒尔;M·约克
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/050226 2003.6.13
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进入国家日期
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2005.01.18
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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罗菊华
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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具有通式I的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物式I其中R表示1-4个取代基,独立地选自H,(C1-4)烷基(任选被卤素取代),(C1-4)烷基氧基(任选被卤素取代),卤素,OH,NH2,CN和NO2;R1是(C5-8)环烷基或(C5-8)环烯基;R2是H,甲基或乙基;R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’和R6’独立地是氢或(C1-4)烷基,任选被(C1-4)烷基氧基,卤素或OH取代;R6是氢或(C1-4)烷基,任选被(C1-4)烷基氧基,卤素或OH取代;或R6与R7一起形成4-7元饱和杂环,任选包含选自O和S的另外的杂原子;R7与R6一起形成4-7元饱和杂环,任选包含选自O和S的另外的杂原子;或R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)环烷基,所述烷基基团任选被OH,卤素或(C1-4)烷基氧基取代;或其药物可接受盐。
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摘要
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本发明涉及根据通式I的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物,式I其中R表示1-4个取代基,独立地选自H,(C1-4)烷基(任选被卤素取代),(C1-4)烷基氧基(任选被卤素取代),卤素,OH,NH2,CN和NO2;R1是(C5-8)环烷基或(C5-8)环烯基;R2是H,甲基或乙基;R3,R3’,R4’R4’,R5,R5’和R6’独立地是氢或(C1-4)烷基,任选被(C1-4)烷基氧基,卤素或OH取代;R6是氢或(C1-4)烷基,任选被(C1-4)烷基氧基,卤素或OH取代;或R6与R7一起形成4-7元饱和杂环环,任选包含选自O和S的另外杂原子;R7与R6一起形成4-7元饱和杂环环,任选包含选自O和S的另外杂原子;或R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)环烷基,所述烷基基团任选被OH,卤素或(C1-4)烷基氧基取代;或其药物可接受盐。本发明还涉及包含所述1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物的药物组合物,和这些衍生物在治疗疼痛,如围手术期的疼痛,慢性疼痛,神经性疼痛,癌疼痛,和与多发性硬化有关的疼痛和强直中的用途。
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国际公布
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WO2004/000832 英 2003.12.31
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