用作蝇蕈碱受体拮抗剂的3,6-二取代氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物
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公开(公告)号
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CN1668585A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN02829552.8
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申请日期
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2002.07.08
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专利名称
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用作蝇蕈碱受体拮抗剂的3,6-二取代氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物
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主分类号
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C07D209/04
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分类号
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C07D209/04;A61K31/40;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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兰贝克赛实验室有限公司
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发明(设计)人
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A·迈和塔;A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔
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地址
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印度新德里
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2002/002663 2002.7.8
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进入国家日期
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2005.03.04
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈文青
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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一种化合物，具有结构式I：结构式-I及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物，酯，对映异构体，非对映异构体，N-氧化物，多形体，前药，代谢产物，其中，Ar代表芳环或有1-2个杂原子的杂芳环，杂原子选自氧、硫和氮原子，芳环或杂芳环可被1-3个取代基取代，取代基各自选自：(C1-C4)低级烷基、(C1-C4)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、(C1-C4)低级烷氧基、(C1-C4)低级全卤烷氧基、未的取代氨基、N-(C1-C4)低级烷基氨基和N-(C1-C4)低级烷基氨基羰基；R1代表氢、羟基、羟甲基、氨基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素(如氟、氯、溴和碘)；R2代表烷基、C3-C7环烷基环、C3-C7环烯基环、芳环或有1-2个选自氧、硫和氮原子的杂原子的杂芳环；芳环或杂芳环可以是未取代，或被1-3个选自下列的基团取代：(C1-C4)低级烷基、(C1-C4)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、(C1-C4低级烷氧基、(C1-C4)低级全卤烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低级烷基氨基，N-(C1-C4)低级烷基氨基羰基；W代表(CH2)p，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、氮，或没有原子；Y代表CHR5CO其中，R5代表氢或甲基或(CH2)q，其中，q代表0-4；Z代表氧，硫，NR10，其中，R10代表氢、C1-6烷基；Q代表(CH2)n其中，n代表0-4，或CHR8，其中，R8代表H，OH，C1-6，烷基、烯基烷氧基或CH2CHR9其中，R9代表H，OH，(C1-C4)低级烷基或(C1-C4)低级烷氧基；R6和R7各自选自COOH、H、CH3、CONH2、NH2、CH2NH2：R4代表C1-C15饱和或不饱和脂族烃基，其中任意1-6氢原子可独立地被选自下列基团取代：卤素、芳烷基、芳烯基、杂芳烷基或有1-2个选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳烯基，可选的是在所述芳烷基、芳烯基、杂芳烯基的环上的1-3个氢原子可被选自下列的基团取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、(C1-C4)低级烷氧基、(C1-C4)低级全卤烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低级烷基氨基、N-(C1-C4)低级烷基氨基羰基。
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摘要
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本发明一般涉及新颖的3，6-二取代氮杂双环[3.1.0]己烷的衍生物。本发明化合物是蝇蕈碱受体拮抗剂，除其它用途外，它可被用于治疗呼吸、泌尿和胃肠系统等由蝇蕈碱受体介导的各种疾病。本发明还涉及含本发明化合物的药物组合物，以及治疗蝇蕈碱受体介导的各种疾病的方法。
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国际公布
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WO2004/004629 英 2004.1.15
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