公开(公告)号
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CN1668594A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN03816850.2
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申请日期
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2003.07.09
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专利名称
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用作胆固醇生物合成抑制剂的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
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主分类号
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C07D213/30
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分类号
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C07D213/30;A61K31/44;A61P3/06
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.17 SI P-200200177;2002.11.28 SI P-200200287
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申请(专利权)人
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力奇制药公司
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发明(设计)人
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B·罗德;D·罗兹曼;K·冯塔切尔;D·科奇安
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地址
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斯洛文尼亚卢布尔雅那
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颁证日
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国际申请
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PCT/SI2003/000021 2003.7.9
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进入国家日期
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2005.01.17
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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斯洛文尼亚;SI
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主权项
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式I化合物:其中:n是1至4的整数;R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基;R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基;X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二-氯、2,4-二-氯或低级C1-6烷氧基;以及其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐。
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摘要
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本发明描述了式I的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物,其中:n是1至4的整数;R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基;R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基,X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二氯、2,4-二氯或低级C1-6烷氧基,其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐,其是σ受体的配体,用于抑制胆固醇生物合成,因此适合用于治疗人的高胆固醇血症和高脂血症。用二氢溴酸盐形式的1-(3-吡啶基)-2-(N-(2-(3,4-二氯苯基)乙基)-N-丙基氨基)乙醇(标记为BK-35·2HBr)观察到了最大的胆固醇降低。
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国际公布
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WO2004/007456 英 2004.1.22
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