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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作胆固醇生物合成抑制剂的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作胆固醇生物合成抑制剂的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 力奇制药公司/B·罗德;D·罗兹曼;K·冯塔切尔;D·科奇安
公开(公告)号 CN1668594A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03816850.2  
申请日期 2003.07.09  
专利名称 用作胆固醇生物合成抑制剂的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物  
主分类号 C07D213/30  
分类号 C07D213/30;A61K31/44;A61P3/06  
分案原申请号  
优先权 2002.7.17 SI P-200200177;2002.11.28 SI P-200200287  
申请(专利权)人 力奇制药公司  
发明(设计)人 B·罗德;D·罗兹曼;K·冯塔切尔;D·科奇安  
地址 斯洛文尼亚卢布尔雅那  
颁证日  
国际申请 PCT/SI2003/000021 2003.7.9  
进入国家日期 2005.01.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 斯洛文尼亚;SI  
主权项 式I化合物:其中:n是1至4的整数;R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基;R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基;X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二-氯、2,4-二-氯或低级C1-6烷氧基;以及其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐。  
摘要 本发明描述了式I的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物,其中:n是1至4的整数;R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基;R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基,X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二氯、2,4-二氯或低级C1-6烷氧基,其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐,其是σ受体的配体,用于抑制胆固醇生物合成,因此适合用于治疗人的高胆固醇血症和高脂血症。用二氢溴酸盐形式的1-(3-吡啶基)-2-(N-(2-(3,4-二氯苯基)乙基)-N-丙基氨基)乙醇(标记为BK-35·2HBr)观察到了最大的胆固醇降低。  
国际公布 WO2004/007456 英 2004.1.22  
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