| 公开(公告)号 | CN1668632A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817058.2 |
| 申请日期 | 2003.07.02 |
| 专利名称 | 3-氧代-4-氮杂甾族化合物引入1,2-双键的方法 |
| 主分类号 | C07J73/00 |
| 分类号 | C07J73/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.16 CH 1242/2002;2002.8.8 CH 1375/2002;2003.1.8 CH 0015/2003 |
| 申请(专利权)人 | 西格弗里德耐克斯国际两合公司 |
| 发明(设计)人 | 诺贝特·谢雷尔;贝亚特·韦伯;贝亚特·W·米勒 |
| 地址 | 瑞士措芬根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CH2003/000435 2003.7.2 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备通式(I)17β-取代的4-氮杂雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的方法，其中R为羟基，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-链烯基，苯基或苄基，一-OR基或-NHR1基或一-NR1R2基；R1为氢，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)链烯基，或往往是取代的苯基；R2为氢，甲基，乙基或丙基；或-NR1R2一个5-或6-节杂环的环和R＝羟基时也可以是药物允许的其盐，其特征在于，(A)在通式(II)的一个化合物3-氧代-4-氮杂基团(内酰胺基)中引入一个保护基团，从而形成通式(III)的化合物其中R3为三烷基甲硅烷基或与R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，R4为烷氧基羰基或苯氧基羰基，优选是BOC(叔丁氧基羰基)；或三烷基甲硅烷基；或与R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，Y为-[C(R5)(R6)]n-，或-CH(R5)＝CH(R6)-，或邻亚苯基；R5与R6互相无关联地为氢、直链或支化的(C1-C8)-烷基或链烯基，往往是取代的苯基或苄基；和N为从1至4的一个整数，其中当R为羟基时，它往往与一保护基团进行了反应，(B)[按(A)步骤]得到的化合物在(i)一脱氢催化剂和(ii)往往是取代的苯醌，碳酸烯丙基甲基酯，碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下进行反应，此时，在1或2位置上引入Δ′-双键，和(C)脱除保护基R3和R4和R＝羟基时，所得到的化合物往往转变成盐。 |
| 摘要 | 制备通式(I)17β-取代的4-氮杂-雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的或其药物允许的盐的方法，如式Ⅰ其中R为羟基，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-链烯基，苯基或苄基，一-OR基、或-NHR1基或一-NR1R2基；R1为氢，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)-烷基或(C1-C12)链烯基，或往往是取代的苯基；R2为氢，甲基，乙基或丙基；或-NR1R2为一个5-或6-节杂环，是通过(A)将保护基团引入到相应的1，2-二氢化合物的3-氧代-4-氮杂基团中，形成通式(III)的一个化合物如式Ⅱ其中R3为三烷基甲硅烷基或与R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，R4为烷氧基羰基或苯氧基羰基，优选是BOC(叔丁氧基羰基)；或三烷基甲硅烷基；或与R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，Y为-[C(R5)(R6)]n-，或-CH(R5)＝CH(R6)-，或邻亚苯基；R5与R6互相无关联地为氢、直链或支化的(C1-C8)-烷基或链烯基，往往是取代的苯基或苄基；和n为从1至4的一个整数，和其中R为羟基的情况下，这时往往与一保护基团进行了反应，(B)所得到的化合物在(i)一脱氢催化剂和(ii)往往是取代的苯醌，碳酸烯丙基甲基酯，碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下进行反应，（C)脱除保护基R3和R4和往往将得到的化合物转变成为盐。 |
| 国际公布 | WO2004/007523 德 2004.1.22 |
