| 公开(公告)号 | CN1668288A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817278.X |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 具有抗寄生虫活性的化合物和含有它们的药物 |
| 主分类号 | A61K31/155 |
| 分类号 | A61K31/155;A61K31/4245;A61K31/506;A61P33/06;A61P33/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.18 FR 02/09156 |
| 申请(专利权)人 | 国家科研中心 |
| 发明(设计)人 | H·维奥;M·卡拉斯;R·艾斯卡勒;V·威道;F·布雷索勒;M-L·安瑟林 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/002283 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2005.01.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有抗寄生虫、特别是抗疟活性的化合物和这些化合物的药理学上可接受的盐，其特征在于它们相应于通式(I)其中-X代表式(II)基团其中Z是-(CH2)m基团，其中m＝8至21，n＝0或1，且Y＝R3，.R1和R′1彼此相同或不同，选自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-杂环基、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、环烷基，.R2和R′2彼此相同或不同，选自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基、环烷基，.R3和R′3是彼此相同或不同的，代表H、烷基、CO-O-烷基、CO-O-芳基、COO-CH(R)-O-CO-烷基、PO(O-烷基或O-芳基或ONa)2、CO-O-CH(R)-芳基，.R是H或烷基，或者.R1和R2、和/或R′1和R′2、或者R2和R3和/或R′2和R′3与它们分别连接的氮原子一起构成杂环，而且.R2和R3和/或R′2和R′3可以是相同的取代基，与氮以双键连接的，分别与R1或R′1环化形成杂环，如果适当的话，被Ra取代，其中Ra选自H、烷基、被1、2或3个卤原子取代的烷基、芳基、CO-O-烷基(或芳基)、-CO-OH、-CO-NH2、-CN、-CO-NH-烷基(或芳基)、-CO-N-(烷基)2、经氮化和/或氧化的-CO-杂环、NH(H或烷基)、N(烷基)2、经氮化和/或氧化的杂环、-O-烷基(或芳基)、-O-CH2-芳基、CH2N[H，(H，烷基)，(二烷基)，芳基]、经氮化和/或氧化的-CH2-杂环、CH2-CO-OH，-或X＝R4，且Y代表式(III)基团其中n和Z是如上所定义的，.R1和R1，彼此相同或不同，选自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-O烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-杂环、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、环烷基，.R4和R′4代表H、烷基或芳基，其可被OH、-O-烷基、-O-芳基、NH(H或烷基)、含氮或含氧杂环取代，且.R2和R′2彼此相同或不同，选自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基环烷基，或者R1和R4和/或R′1和R′4一起构成-(CH2)p基团，其中p是整数1至5，一或多个氢原子可选被低级烷基取代，且R2和R′2代表H，或者R4和R2和/或R′4和R′2一起构成-(CH2)p基团，一或多个氢原子可选被低级烷基取代，R1和R′1代表H。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抗寄生虫活性、特别是具有抗疟活性的化合物，其特征在于它们具有通式(I)本发明还涉及具有抗寄生虫活性的化合物的应用。 |
| 国际公布 | WO2004/009068 法 2004.1.29 |
