| 公开(公告)号 | CN1668308A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN02829548.X |
| 申请日期 | 2002.07.29 |
| 专利名称 | 作为抗菌剂的噁唑烷酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/55 |
| 分类号 | A61K31/55;A61K31/495;A61K31/50;A61K31/445;A61K31/42;A61P31/04;C07D263/08;C07D413/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·梅塔;S·鲁德拉;A·V·S·拉贾拉奥;A·S·亚达夫;A·拉坦 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/002940 2002.7.29 |
| 进入国家日期 | 2005.03.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种具有式I结构的化合物式I及其药物学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、对映体、非对映体、N-氧化物、前药或代谢物，其中：T是5元(未)取代杂环，仅有一个选自氧、氮和硫的杂原子；与环C结合的芳基、取代的芳基，包括芳基和5元杂芳基，其可进一步被R代表的基团取代，其中R选自H、CHO、C1-6烷基、F、Cl、Br、I、-CN、COR5、COOR5、N(R6，R7)、NHCOC(R8，R9，R10)、NHCOOR10、CON(R6，R7)、CH2NO2、NO2、CH(OAc)2、CH2R8、CHR9、-CH＝N-OR10、-C＝CH-R5、OR5、SR5、-C(R9)＝C(R9)NO2、被F、Cl、Br、I、OR4、SR4中的一个或多个取代的C1-12烷基；其中R4和R5分别选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C1-6烷基、芳基、杂芳基；R6和R7分别选自H，任选取代的C1-12烷基，C3-12环烷基，C1-6烷氧基；R8和R9分别选自H，C1-6烷基，F，Cl，Br，I，被F、Cl、Br、I中的一个或多个取代的C1-12烷基，OR5，SR5，N(R6，R7)；R10＝H、可任选取代的C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、G1-6烷基、芳基、杂芳基；n是0-3的整数；X是C、CH、CH-S、CH-O、N、CHNR11、CHCH2NR11、CCH2NR11，其中R11是氢、可任选取代的C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羧基、芳基、杂芳基；Y和Z分别选自H、C1-6烷基、C3-12环烷基和C0-3桥连基团；U和V分别选自H、可任选取代的C1-6烷基、F、Cl、Br、可被F、Cl、Br、I中的一个或多个取代的C1-12烷基，优选U和V是氢或氟；R1选自-NHC(＝O)R2，N(R3，R4)，-NR2C(＝S)R3，-NR2C(＝S)SR3，其中R2是氢、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C1-6烷基；R3，R4分别选自氢、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一些取代的苯基噁唑烷酮及其合成方法。本发明还涉及含有本发明作为抗菌剂的化合物的药物组合物。该化合物可用作抗菌剂，有效抵抗许多人和兽医学病原体，包括革兰氏阳性需氧细菌，如多抗性葡萄球菌、链球菌和肠球菌，厌氧生物，例如类菌体和梭菌，以及抗酸性生物，例如结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌和分枝杆菌。 |
| 国际公布 | WO2004/014392 英 2004.2.19 |
