| 公开(公告)号 | CN1668584A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN02829634.6 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 作为抗分支杆菌化合物的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/32 |
| 分类号 | C07D207/32;C07D405/14;A61P31/06;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D417/06;C07D401/04;A61K31/4025 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 鲁宾有限公司 |
| 发明(设计)人 | 萨德珊·库玛·雅若;尼利玛·森哈;圣杰·詹;瑞姆·沙卡·阿帕哈雅亚;高哈瑞·詹妮;沙卡·阿杰;瑞卡什·库玛·森哈 |
| 地址 | 印度马哈拉施特拉 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IN2002/000189 2002.9.20 |
| 进入国家日期 | 2005.03.21 |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 胡杰;郑小粤 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 分子式(I)的化合物、其互变异构体、对映体、非对映体、N-氧化物、药物前体、代谢产物、多晶型物及其药学上可接受的盐：其中，R1是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、三氟烷基、三氟烷氧基或羟烷基，R2选自i)未取代或用1或2个取代基取代的苯基，所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、未取代或取代的哌嗪、吗啉、硫代吗啉、吡咯烷和哌啶，或ii)羟烷基，或iii)未取代或取代的噻唑，或iv)未取代或取代的噻二唑，或v)未取代或取代的吡啶，或vi)未取代或取代的萘，或vii)NHCOR6，其中R6是芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂环基，R3是苯基或取代苯基、芳基、未取代或取代的杂芳基，R4与R5各自独立的是H，-(CH2)n-R7，其中n＝1-3和R7选自：和其中R8是未取代或用1-2个取代基取代的苯基，所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、氨基、卤代烷基、卤代烷氧基等；未取代或取代的苄基；未取代或取代的杂芳基；未取代或取代的杂芳酰基；未取代或取代的二苯基甲基，m＝0-2和X＝-NCH3，CH2，S，SO，或SO2； |
| 摘要 | 分子式(I)的新型吡咯衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，它对临床敏感以及具有耐性的结核分支杆菌菌株拥有优良的抗分支杆菌活性，以及与已知化合物相比，具有较低的毒性。分子式(I)的新型化合物用于治疗潜伏性肺结核，其中包括多药物耐性肺结核(MDR TB)。制备该新型化合物的方法和含该新型化合物的药物组合物以及通过施用分子式(I)的化合物治疗MDR TB的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/026828 英 2004.4.1 |
