公开(公告)号
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CN1218942C
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN02114190.8
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申请日期
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2002.06.11
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专利名称
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抗纤维化吡啶酮化合物及其生产工艺方法
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主分类号
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C07D213/90
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分类号
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C07D213/90;A61K31/4418;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中南大学湘雅医学院
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发明(设计)人
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陶立坚;胡高云;谭桂山
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地址
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410078 湖南省长沙市湘雅路88号中南大学湘雅医学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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长沙正奇专利事务所有限责任公司
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代理人
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卢宏
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国省代码
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湖南;43
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主权项
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抗纤维化吡啶酮化合物,其特征在于具有如式(I)结构;其中当n=1时,R=F、Br、I;当n=2时,R=F、Cl、Br、I,饱和直链烃基,氧代饱和直链烃基、卤代饱和直链烃基;R取代基在苯环上的位置具有邻位、间位或对位。
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摘要
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本发明涉及一种抗纤维化的吡啶酮化合物,该化合物为具有式(I)结构的1-(取代基苯基)-5-甲基-2-(H)吡啶酮,其中当n=1时,R=F、Br、I;当n=2时,R=F、Cl、Br、I,饱和直链烃基,氧代饱和直链烃基、卤代饱和直链烃基。该化合物可以2-氨基-5-甲基吡啶作为初始原料,在加入强酸的极性溶剂中,重氮化剂进行重氮化等反应,最终生产得到式(I)的吡啶酮化合物。所述的强酸是无机酸或有机酸如盐酸、硫酸、冰醋酸。本发明的吡啶酮化合物抗纤维化作用强,具有广泛的器官适应性。其合成方法采用市场上易得且稳定的起始原料,反应过程简单易控,适合于工业规模生产。
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国际公布
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