| 公开(公告)号 | CN1217926C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN97195020.2 |
| 申请日期 | 1997.05.15 |
| 专利名称 | 新的维生素D类似物 |
| 主分类号 | C07C401/00 |
| 分类号 | C07C401/00;A61K31/59 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.6.4 GB 9611603.3 |
| 申请(专利权)人 | 里奥药物制品有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·S·布里廷 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK1997/000225 1997.5.15 |
| 进入国家日期 | 1998.11.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I化合物的制备方法，其中式X是羟基；R1和R2相同或不同，代表C1-C3烷基；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基团-CO-S-，而R4代表芳基；Q是(CH2)n，n为1-4，该方法包括以下步骤：a)1(S)，3(R)-双-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-20(R)-甲酰-9，10-断-孕-5(E)，7(E)，10(19)-三烯与有机金属试剂R-Met-Hal或R-Met反应，其中Met是合适的金属，Hal是Cl，Br或I，而R是-Q-CR1R2-X1其中X1是H，OH或OR5，R5是醇保护基，而R1，R2和Q的定义同上所述，形成两种C-22-表异构物IIA和IIB的混合物，其中表异构物IIA是主要的表异构物，将这两种表异构物分离；b)步骤a)的式IIA或IIB化合物烷基化为相应的化合物IIIA或IIIB，其中R和R3的定义同上所述，或任意地酰化为相应的化合物IIIA或IIIB，其中R3＝YR4，Y和R4如上所述c)步骤b)的式IIIA或IIIB化合物在三重敏化剂存在下利用紫外线异构化为相应的化合物IVA或IVB，其中R和R3的定义同上所述；d)式IVA或IVB化合物脱保护为相应的通式I化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中式X是氢或羟基；R1和R2可以是相同或不同的，代表氢或C1-C3烷基；或者R1和R2与带有基团X的碳原子一起可形成C3-C6碳环；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基团-CO-S-，-CS-O-或-CS-S-，而R4代表C1-C3烷基或芳基或芳烷基；Q是(CH2)n，n为1-4。R1，R2和Q独立地可任意被一个或多个氟原子取代。该化合物在诱导某些细胞的分化和抑制不希望的增殖，以及免疫调制和抗炎作用方面显示出强活性。 |
| 国际公布 | WO1997/046522 英 1997.12.11 |
