| 公开(公告)号 | CN1217660C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN98803565.0 |
| 申请日期 | 1998.01.23 |
| 专利名称 | IL-8受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/41 |
| 分类号 | A61K31/41;A61K31/415;A61K31/53;A61K31/675;C07D235/08;C07D235/26;C07D253/06;C07D285/14;C07F9/6584;A61P29/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.1.23 US 60/035,991;1997.4.8 US 60/042,829 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | K·L·威多森;M·C·拉特利奇 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/001291 1998.1.23 |
| 进入国家日期 | 1999.09.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R为-NH-C(X2)-NH-(CR13R14)V-Z；Z为W、HET、任选取代的C1-10烷基、任选取代的C2-10链烯基或任选取代的C2-10链炔基；X为C(X1)2、C(O)、C(S)、S(O)2、PO(OR4)或C＝N-R19；X1独立为氢、卤素、C1-10烷基、NR4R5、C1-10烷基-NR4R5、C(O)NR4R5、任选取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、羟基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环C1-4烷基或杂芳基C1-4烷氧基；X2为＝O或＝S；R1独立选自氢、卤素、硝基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮基、(CR8R8)qS(O)tR4、羟基、羟基C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环C1-4烷基、杂芳基C1-4烷氧基、芳基C2-10链烯基、杂芳基C2-10链烯基、杂环C2-10链烯基、(CR8R8)qNR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R10、S(O)3R8、(CR8R8)qC(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)OR11、C(O)R1(CR8R8)qC(O)OR12、(CR8R8)qOC(O)R1(CR8R8)qC(NR4)NR4R5、(CR8R8)qNR4C(NR5)R1(CR8R8)qNR4C(O)R1(CR8R8)qNHS(O)2R17、(CR8R8)qS(O)2NR4R5，或两个R1部分一起可形成O-(CH2)sO或5至6元饱和或不饱和环，其中所述芳基、杂芳基和含有杂环的部分均可任选被取代；n是1-3的整数；m是1-3的整数；q是0或1-10的整数；s是1-3的整数；t是0或1或2的整数；v是0或1-4的整数；p是1-3的整数；HET为任选取代的杂芳基；R4和R5独立为氢、任选取代的C1-4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C1-4烷基、杂环基或杂环C1-4烷基，或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成5-7元环，该环可任选含有选自O/N/S的另外的杂原子；Y独立选自氢、卤素、硝基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮基、(CR8R8)qS(O)tR4、羟基、羟基C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基C1-4烷氧基、杂环基、杂环C1-4烷基、芳基C2-10链烯基、杂芳基C2-10链烯基、杂环C2-10链烯基、(CR8R8)qNR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R5、(CR8R8)qC(O)NR4R10、S(O)3R8、(CR8R8)qC(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)OR1(CR8R8)qC(O)OR12、(CR8R8)qOC(O)R1(CR8R8)qNR4C(O)R1(CR8R8)qC(NR4)NR4R5、(CR8R8)qNR4C(NR5)R1(CR8R8)qNHS(O)2Ra、(CR8R8)qS(O)2NR4R5，或两个Y部分一起可形成O-(CH2)sO或5至6元饱和或不饱和环，其中所述芳基、杂芳基和含有杂环的部分均可以任选被取代；R6和R7独立为氢或C1-4烷基，或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成5-7元环，该环可任选含有选自氧、氮或硫的另外的杂原子；R8独立为氢或C1-4烷基；R10为C1-10烷基C(O)2R8；R11为氢、C1-4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C1-4烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环C1-4烷基；R12为氢、C1-10烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基烷基；R13和R14独立为氢、任选取代的C1-4烷基或R13和R14中的一个为任选取代的芳基；R15和R16独立为氢或任选取代的C1-4烷基；R17为C1-4烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂环基或杂环C1-4烷基，其中所述芳基、杂芳基和杂环部分均可任选被取代；R18为氢、任选取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、羟基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4链烯基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂芳基C2-4链烯基、杂环基或杂环C1-4烷基，其中所有所述芳基、杂芳基和含有杂环的部分均可任选被取代；R19为氰基、硝基、S(O)2NR4R5、S(O)2R17、烷基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4链烯基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、杂芳基C2-4链烯基、杂环基或杂环C1-4烷基，其中所述烷基、芳基、杂芳基和含有杂环的部分均可任选被取代；Ra为NR6R7、烷基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4链烯基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂芳基C2-4链烯基、杂环基或杂环C1-4烷基，其中所述芳基、杂芳基和含有杂环的部分均可任选被取代；或W为含有E的环任选选自：星号*表示该环的连接点。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物及其药用组合物，及治疗由趋化因子白介素-8(IL-8)介导的疾病状态的方法。 |
| 国际公布 | WO1998/032439 英 1998.7.30 |
