| 公开(公告)号 | CN1217942C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN98803802.1 |
| 申请日期 | 1998.01.27 |
| 专利名称 | 具有磷脂酶A 2抑制活性的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;C07D417/14;C07D413/12;C07D455/06;A61K31/425;A61K31/42;A61K31/44;A61K31/435;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.1.31 JP 17962/1997 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 濑野薰;大谷光昭;渡边文彦 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1998/000307 1998.1.27 |
| 进入国家日期 | 1999.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;杨丽琴 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 用通式(I)表示的化合物、其药理学上可容许的盐或者它们的水合物，式中，R1表示氢原子；直链或支链C1-C6烷基；可被苯基C2-C4链烯基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、卤素、C1-C6烷氧基、三卤代C1-C6烷基、硝基、苯基、萘基、菲基、苯并-1，3-二氧戊环烷基、选自3-吡啶基、3-噻吩基、2-苯并呋喃基的杂芳基、苯基C1-C6烷基、苯氧基、羟基、氨基、选自二甲氨基、二乙氨基、苯氨基、N-甲基-N-苯氨基、N-甲基-N-苄氨基的单或二取代氨基或可被C1-C6烷基取代的哌嗪基在1处或2处以上取代的苯基、联苯基、2-p-三联苯基、2-m-三联苯基、2-o-三联苯基、1-萘基或2-萘基；与C3-C7环烷基稠合的苯基、1-萘基以及2-萘基，与环内含有1个以上任意选择的氧原子、硫原子或氮原子的非芳香族5-7元环或它们2个以上稠合而成的环稠合的苯基、1-萘基以及2-萘基；取代有下述基团的C1-C6烷基：可被苯基C2-C4链烯基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、卤素、C1-C6烷氧基、三卤代C1-C6烷基、硝基、苯基、萘基、菲基、苯并-1，3-二氧戊环烷基、选自3-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-苯并呋喃基的杂芳基、苯基C1-C6烷基、苯氧基、羟基、氨基、选自二甲氨基、二乙氨基、苯氨基、N-甲基-N-苯氨基、N-甲基-N-苄氨基的单或二取代氨基或可被C1-C6烷基取代的哌嗪基在1处或2处以上取代的苯基、联苯基、1-萘基或2-萘基；或者联苯基羰基；Z表示-S-，-O-，-OCH2-，-N(R16)-，式中，R16表示氢原子、C1-C6烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基或苯基C1-C6烷基，或单键；X1是-(CH2)q-CO-，式中，q是0～3的整数，-(CH2)r-CO-N(R17)-，式中，R17是氢原子或C1-C6烷基、r是0～3的整数，-CH2NHSO2-，-(CH2)s-N(R18)-CO-，式中，R18是氢原子或C1-C6烷基、s是0～3的整数，-CH2NHCOCH2O-，-CH2N(R19)COCH＝CH-，式中，R19是氢原子或C1-C6烷基，-CH2NHCS-，-CH2OCH2-，-CH2-N(R20)-CH2-，式中，R20是氢原子、C1-C6烷基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基或甲苯酰基，C1-C5亚烷基，C2-C4亚烯基，或单键；X2是可被羟基在1处或2处以上取代的亚苯基或亚萘基，噻吩二基或呋喃二基，吡咯烷二基、哌啶二基、哌嗪二基，-C≡C-或者单键；X3是C1-C5亚烷基，C2-C4亚烯基，或者单键；A是氧原子或硫原子；B是氧原子或硫原子；E是氧原子或硫原子；D是氢原子；Y1表示-CO-；Y2是用下式表示的基团：或其中R2是氢原子，R3是氢原子，R4是可被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙酰基、氨基、乙酰基氨基、甲氨基在1处或2处以上取代的苯基，R5是可被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙酰基、氨基、乙酰基氨基、甲氨基在1处或2处以上取代的苯基，环上的碳原子可被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、甲氧羰基在1处或2处以上取代的呋喃基、噻吩基，或者C3-C7环烷基；G环为可被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙酰基、氨基、乙酰基氨基、甲氨基在1处或2处以上取代的苯基，环上的碳原子可被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基在1处或2处以上取代的吡啶基、噻吩基，或者C3-C7环烷基；J环为苯基；L环为苯基；虚线表示键的存在或不存在；p是0；波浪线(～)表示D相对E的顺式或反式构型。 |
| 摘要 | 用通式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐或者它们的水合物及含有它们作为有效成分的医药组合物，∴(式中，例如R1表示可有取代的芳烷基，Z表示可用烷基取代的氮原子、X1表示-CH2NHCO-、X2是亚苯基、X3是单键、Y2是可有取代的芳基、B表示氧原子)。 |
| 国际公布 | WO1998/033797 日 1998.8.6 |
