| 公开(公告)号 | CN1217937C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN01808228.9 |
| 申请日期 | 2001.04.17 |
| 专利名称 | 用于制备三环化合物的中间产品的合成 |
| 主分类号 | C07D221/16 |
| 分类号 | C07D221/16;C07D213/79 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.18 US 60/198,341 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | M·博伊里尔;黄以诚;G·G·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/012494 2001.4.17 |
| 进入国家日期 | 2002.10.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物的方法，它包括：(a)将式(II)化合物与式为R1NCO的异氰酸酯反应以产生式(III)的化合物(b)任选地水解式(III)化合物以形成式(IV)的酰胺(c)使式(III)化合物或式(IV)的酰胺与式(V)的化合物在强碱存在时反应以产生式(VI)的化合物和(d)使式(VI)的化合物环化以得到式(I)的化合物，其中R是H或Cl；M选自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2，RA是烷基；X是卤素；R1选自烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基；并且L是离去基团。 |
| 摘要 | 提供了一种制备式(Ⅰ)化合物的工艺，它包括：(a)将式(Ⅱ)化合物与分子式为R1NCO的异氰酸酯反应以产生式(Ⅲ)的化合物；(b)任选地水解式(Ⅲ)化合物以形成式(Ⅳ)的酰胺；(c)使式(Ⅲ)化合物或式(Ⅳ)的酰胺与式(Ⅴ)的化合物在强碱存在时反应以产生式(Ⅵ)的化合物；和(d)使式(Ⅵ)的化合物环化以得到式(Ⅰ)的化合物，其中R是H或Cl；M选自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2；RA是烷基；X是卤素；R1选自烷基、芳基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基；并且L是离去基团。也提供了一种制备式(Ⅷ)化合物的工艺，它包括使式(Ⅱ)的化合物与CO2和质子化剂反应以得到式(Ⅷ)的化合物，其中M选自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2，其中RA是烷基并且X是卤素。 |
| 国际公布 | WO2001/079175 英 2001.10.25 |
