公开(公告)号
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CN1216855C
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN00803025.1
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申请日期
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2000.01.17
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专利名称
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氨基乙基苯氧基乙酸衍生物的多晶型物
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主分类号
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C07C217/60
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分类号
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C07C217/60;//A61K31/196A61P13/04A61P13/06
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分案原申请号
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优先权
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1999.1.21 JP 13639/1999
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申请(专利权)人
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橘生药品工业株式会社
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发明(设计)人
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户田道雄;玉井哲郎;田中信之;河西洁;;曾根原顺一;靍荣治
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地址
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日本长野县松本市
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2000/000168 2000.1.17
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进入国家日期
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2001.07.23
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末X-射线衍射图上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有强的衍射峰,其中衍射角为2θ±0.1°。
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摘要
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本发明涉及2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末x-射线衍射图上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有很强的衍射峰(衍射角:2θ±0.1°)。它对β2和β3-肾上腺素受体有很强的刺激作用,可在尿石症及相似病症中作为药剂,起到减轻疼痛,促进排石的作用。多晶型物例如可用如下方法制备,即用氢氧化钠水解2-[4-[2-[[1S,2R]-2-羟基-2-(4-羟苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸乙酯磷酸盐,在40℃或以上添加磷酸水溶液产生上述化合物,然后在所得化合物中加入由甲醇和水组成的混合溶剂或甲醇,在40℃到回流温度搅拌悬浮液30分钟到数小时。
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国际公布
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WO2000/043350 日 2000.7.27
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