| 公开(公告)号 | CN1217920C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN01812058.X |
| 申请日期 | 2001.06.29 |
| 专利名称 | 治疗早老性痴呆的化合物 |
| 主分类号 | C07C243/22 |
| 分类号 | C07C243/22;C07C243/28;C07C239/20;A61K31/165;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.30 US 60/215,323 |
| 申请(专利权)人 | 艾兰制药公司 |
| 发明(设计)人 | 劳伦斯·Y·方;瓦尔杰斯·约翰 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/020930 2001.6.29 |
| 进入国家日期 | 2002.12.30 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 徐金国;高龙鑫 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(XV)的取代的胺：其中R1是：(VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是1，R1-芳基是苯基、1-萘基或2-萘基，它在芳基环上选择性地被1，2，3或4个如下取代基取代：(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3和C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或者C1-C6烷基，(D)-F，-Cl，-Br或-I，(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C1-C6烷氧基，(G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是如下定义的，(H)-OH，(I)-C≡N，(K)-CO-(C1-C4烷基)，(L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，(M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或(N)-SO2-(C1-C4烷基)，其中R2是：(I)-H，其中R3是：(I)-H，其中RN是：(I)RN-1XN-，其中XN是：(A)-CO-，其中RN-1是：(A)RN-芳基，其中RN-芳基是苯基、1-萘基或2-萘基，选择性地被1，2或3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，(2)-OH，(3)-NO2，(4)-F，-Cl，-Br，-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N，(7)-(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3是相同或不同的，选自如下基团：(a)-H，(b)选择性地被1个取代基取代的-C1-C6烷基，所述取代基选自：(i)-OH，和(ii)-NH2，(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C1-C6烷基，(15)-(CH2)0-4-CO-RN-4，其中RN-4选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C1-C6烷基取代，其中RA是：(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，(III)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-芳基，其中RA-x和RA-y是：(A)-H，(B)选择性地被1或2个-OH取代的C1-C4烷基，其中RA-芳基是与RN-芳基相同的；(IV)-(CRA-xRA-y)0-4-RA-杂芳基，其中RA-杂芳基与RN-杂芳基相同，和RA-x和RA-y是如上定义的，(XXX)-C＝OR7，其中R7是C1-C3烷基，其中RN-杂芳基选自下述基团：吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并噻吩基、吲哚基、二氢吲哚基、咪唑基、异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、苯并呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基、异色满基、和色满基，其中RN-杂芳基基团由母体RN-杂芳基基团被氢取代的任何原子键合，使得连接RN-杂芳基基团的新键替代氢原子和其键，所述杂芳基任意地被1，2，3或4个如下取代基取代：(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，(2)-OH，(3)-NO2，(4)-F，-Cl，-Br，或-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N；其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，RB不存在；和当X是N时，RB是：(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C1-C10烷基，所述取代基选自C1-C3烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF3，C1-C6烷氧基，-O-苯基，-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-S(＝O)0-2R1-a，其中R1-a是如上定义的，-NR1-aC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，-C＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，和-S(＝O)2NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是如上定义的，或它们可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了用于治疗早老性痴呆和其它类似疾病的式(XV)取代的胺。 |
| 国际公布 | WO2002/002506 英 2002.1.10 |
