| 公开(公告)号 | CN1665809A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN02812476.6 |
| 申请日期 | 2002.06.20 |
| 专利名称 | 氮杂吲哚 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61P29/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P35/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D487/04,241∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.21 GB 0115109.1;2001.6.22 US 60/300,257 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·科克斯;T·N·梅吉;J·Y·Q·赖;A·莫利;S·阿门多拉;S·D·德普雷茨;C·埃林;C·J·加纳;D·科米诺斯;B·L·佩德格利夫特;F·哈利;T·A·吉勒斯皮;M·爱德华兹;F·F·克莱克;C·内梅赛克;O·霍伊勒;D·达穆尔;H·布查德;D·贝扎德;C·卡雷兹 |
| 地址 | 英国肯特郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/002799 2002.6.20 |
| 进入国家日期 | 2003.12.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘冬 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种药用组合物，该组合物包含选择性激酶抑制量的以下化合物以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂：通式(I)化合物；或所述化合物的N-氧化物、前体药物、酸的生物电子等排体、药学上可接受的盐或溶剂化物；或所述盐或溶剂化物的N-氧化物、前体药物或酸的生物电子等排体：其中：R1为芳基或杂芳基，各基团任选被一个或多个选自以下的基团取代：亚烷二氧基、链烯基、链烯氧基、炔基、芳基、氰基、卤基、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、R4、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-NY1Y2、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R；R2为氢、酰基、氰基、卤基、低级链烯基、-Z2R4、-SO2NY3Y4、-NY1Y2或者为任选被选自以下的取代基取代的低级烷基：芳基、氰基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-Z2R4、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-R、-CO2R8、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R、-N(R6)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2NY1Y2以及一个或多个卤素原子；R3为氢、芳基、氰基、卤基、杂芳基、低级烷基、-Z2R4、-C(＝O)-OR5或-C(＝O)-NY3Y4；R4为烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，所述各基团任选被选自以下的取代基取代：芳基、环烷基、氰基、卤基、杂芳基、杂环烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元环缩醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一个或多个选自羟基、烷氧基和羧基的基团；R5为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；R6为氢或低级烷基；R7为烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R8为氢或低级烷基；R为芳基或杂芳基；链烯基；或者为烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基并且各基团任选被选自以下的取代基取代：芳基、环烷基、氰基、卤基、杂芳基、杂环烷基、-CHO(或其5-、6-或7-元环缩醛衍生物)、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-Z3R7以及一个或多个选自羟基、烷氧基和羧基的基团；X1为N、CH、C-芳基、C-杂芳基、C-杂环烷基、C-杂环烯基、C-卤基、C-CN、C-R4、C-NY1Y2、C-OH、C-Z2R、C-C(＝O)-R、C-C(＝O)-OR5、C-C(＝O)-NY1Y2、C-N(R8)-C(＝O)-R、C-N(R6)-C(＝O)-OR7、C-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-NY3Y4、C-N(R6)-SO2-R、C-SO2-NY3Y4、C-NO2或者为任选被一个或多个选自以下的基团取代的C-链烯基或C-炔基：芳基、氰基、卤基、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2和-Z2R4；Y1和Y2独立为氢、链烯基、芳基、环烷基、杂芳基或任选被一个或多个选自以下的基团取代的烷基：芳基、卤基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基团-NY1Y2可以构成环胺；Y3和Y4独立为氢、链烯基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂芳烷基；或者基团-NY3Y4可以构成环胺；Z1为O或S；Z2为O或S(O)n；Z3为O、S(O)n、NR6；n为0或整数1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的生理学活性化合物和包含所述化合物的组合物；所述化合物的前体药物；以及所述化合物及其前体药物的药学上可接受的盐或溶剂化物；还涉及式(I)范围内的新化合物。所述化合物和组合物具有重要的药用特性，尤其能够抑制激酶。 |
| 国际公布 | WO2003/000688 英 2003.1.3 |
