| 公开(公告)号 | CN1665507A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815884.1 |
| 申请日期 | 2003.04.28 |
| 专利名称 | 治疗性1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮组合物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/513 |
| 分类号 | A61K31/513;A61M15/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.2 US 10/139,193;2002.7.8 US 10/191,481;2002.8.29 US 10/232,798;2002.8.29 US 10/233,126;2002.10.8 US 10/267,896 |
| 申请(专利权)人 | 克拉蒙特药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·T·魏 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/001811 2003.4.28 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗性组合物，其中含有：治疗有效量的具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮的冷受体激动剂，其中R1为羟基、氯、氟、具有大约2至大约4个碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有大约2至大约4个碳原子的烷基或三氟甲基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种治疗性组合物，含有治疗有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮冷受体激动剂。该组合物优选进一步含有一种或多种药学活性药物，如抗炎糖皮质激素、拟交感胺减充血剂、抗组胺剂、局部麻醉剂、薄荷醇或薄荷醇类似物、免疫抑制剂、及其混合物。冷受体激动剂可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮表示，其中：R1为-羟基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基；和R2为-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本发明的治疗性组合物引起长效冷却或缓解，特别是当经制剂给药以抑制发痒和疼痛感时，如给药至发炎的皮肤、眼睑粘膜、肛门生殖器区粘膜和气道粘膜、以及肠粘膜。 |
| 国际公布 | WO2003/092697 英 2003.11.13 |
