公开(公告)号
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CN1665788A
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公开(公告)日
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2005.09.07
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申请(专利)号
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CN03816177.X
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申请日期
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2003.05.02
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专利名称
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嘧啶酮类化合物、组合物及方法
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主分类号
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C07D239/36
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分类号
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C07D239/36;C07D239/70;A61K31/513;A61K31/517
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.9 US 60/379,658
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申请(专利权)人
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赛特凯恩蒂克公司;史克比彻姆公司
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发明(设计)人
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周汉杰;小戴维·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴维·奈特;肯尼思·A.·纽兰德;达什扬特·达哈纳克;尼古拉斯·D.·亚当斯;古斯塔夫·贝格内斯
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/013627 2003.5.2
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进入国家日期
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2005.01.07
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有以下结构的化合物:其中:R1选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R2和R2′独立地选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;或者R2和R2′一起形成任选取代的3-7元环;R4和R5独立地选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基硫烷基、羧基烷基、酰胺基、氨基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、和任选取代的杂芳基;或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的5、6或7元脂族碳环;R3选自任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、-NHR6、-N(R6)(COR7)、-N(R6)(SO2R7a)、以及-N(R6)(CH2R7b);R7选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、R8O-以及R14-NH-;R7a选自于任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、以及R14-NH-;R7b选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R6选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、以及任选取代的杂芳烷基;R8选自于任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R14是氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂芳烷基,包括单个立体异构体以及立体异构体的混合物;式I化合物的药物学上可接受的盐;式I化合物的药物学上可接受的溶剂化物;或者式I化合物的药物学上可接受的盐的药物学上可接受的溶剂化物。
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摘要
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本发明公开了用于通过调节KSP的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。
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国际公布
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WO2003/094839 英 2003.11.20
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