| 公开(公告)号 | CN1665778A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815988.0 |
| 申请日期 | 2003.04.28 |
| 专利名称 | 羟基四氢-萘基脲衍生物 |
| 主分类号 | C07C275/32 |
| 分类号 | C07C275/32;C07C275/42;C07C275/40;A61K31/17;A61P13/00;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.8 GB 0210512.0;2002.11.21 GB 0227262.3 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | 由良毅;茂木宗人;K·乌尔巴恩斯;藤岛浩;桝田努;森胁俊哉;吉田长弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治见政臣;月见泰博;山本伦行 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/004395 2003.4.28 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐：其中X表示C1-6烷基、或其中Y表示化学键、或R1、R2和R3独立表示：氢，卤素，羟基，硝基，羧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C3-8环烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，苯基，苄基，氨磺酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，氰基，任选被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素，任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷氧基，任选被卤素或C1-6烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷硫基；R4、R5、R6和R7独立表示：氢，C1-6烷基或苯基；Z1表示氢或C1-6烷基；且Z2表示氢、卤素或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作药物制剂的活性组分的四氢化萘衍生物及其盐。本发明的四氢化萘衍生物具有优异的VR1拮抗剂活性并用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗急性尿失禁、膀胱活动过度、慢性痛、神经病性痛、术后痛、类风湿关节炎性痛、神经痛、神经病、感觉过敏、神经损伤、局部缺血、神经变性、中风、失禁、例如哮喘和COPD等炎性疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/095420 英 2003.11.20 |
