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用一定的稀释剂制备双膦酸

医药数据库中心 药学论坛 特瓦制药工业有限公司/R·利多尔-哈达斯;Z·哈雷尔;R·利夫施茨-利伦;E·科瓦莱夫斯基-伊赛
公开(公告)号 CN1665825A  
公开(公告)日 2005.09.07  
申请(专利)号 CN03816022.6  
申请日期 2003.05.19  
专利名称 用一定的稀释剂制备双膦酸  
主分类号 C07F9/38  
分类号 C07F9/38;C07F9/58;C07F9/6506;C07F9/6561  
分案原申请号  
优先权 2002.5.17 US 60/381,284;2002.8.6 US 60/401,313;2002.11.1 US 60/423,337;2002.12.9 US 60/431,838;2003.2.25 US 60/450,193  
申请(专利权)人 特瓦制药工业有限公司  
发明(设计)人 R·利多尔-哈达斯;Z·哈雷尔;R·利夫施茨-利伦;E·科瓦莱夫斯基-伊赛  
地址 以色列佩塔提克瓦  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/015676 2003.5.19  
进入国家日期 2005.01.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;李连涛  
国省代码 以色列;IL  
主权项 一种制备双膦酸的方法,其包括有下述步骤:在芳香烃或聚硅氧烷流体稀释剂存在且当稀释剂是芳香烃时不存在作为反应混合物的共稀释剂的聚亚烷基二醇的条件下,使羧酸、亚磷酸和选自PCl3、PCl5、POCl3、PBr3、POBr3和PBr5的一种卤代磷化合物结合。  
摘要 提供了一种新的制备双膦酸(例如risedronic acid)的制法,方法包括了在芳香烃或聚硅氧烷流体稀释剂存在下把羧酸、亚磷酸和卤代磷化合物结合的步骤。当吸收剂是芳香烃时,包括有一种惰性载体或正磷酸共稀释剂是有利的。  
国际公布 WO2003/097655 英 2003.11.27  
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