公开(公告)号
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CN1665800A
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公开(公告)日
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2005.09.07
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申请(专利)号
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CN03816116.8
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申请日期
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2003.05.28
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专利名称
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新颖的噻吩脒、其组合物和治疗补体-介导疾病与病症的方法
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主分类号
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C07D333/22
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分类号
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C07D333/22;C07D333/12;A61K31/38
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.28 US 60/383,130
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申请(专利权)人
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三维药物公司
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发明(设计)人
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N·萨巴辛格;E·卡利尔;K·伦纳德;F·阿里;H·R·赫夫纳格尔;J·M·特拉文斯;S·K·巴伦坦;K·T·威尔森;M·D·卡明斯;潘文曦;J·古舍;S·米格拉;M·沃尔;陈锦生;M·J·鲁道夫;黄辉
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/016888 2003.5.28
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进入国家日期
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2005.01.07
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物:或其溶剂化物、水化物或药学上可接受的盐;其中:Z是-S(O)-或-S(O2)-;R1是C1-4烷基、卤代、氨基、C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基、C1-6烷氧基、三氟甲基、甲磺酰基或苄硫基;Ar是苯基、萘基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、苯并噻唑基、吡唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基或苯并[c]色烯基,它们中任一个是可选被取代的;R2、R3和R4独立地是氢、C1-4烷基、C6-10芳基、C1-4羟基烷基、C1-4氨基烷基、单(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C2-6)烷基、羧基(C1-4)烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷氧基、羟基或者-CO2Rw,其中Rw是氢、羟基、C1-4烷氧基、氰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基、C3-8环烷基、苯基、苄基、或其中Rd和Re独立地是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基,Rf是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基,Rg是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基,和Rh是C6-10芳基(C1-4)烷基或C1-6烷基;和R7是氢、氯、氟或氨基。
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摘要
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公开了治疗由经典补体级联途径介导的急性或慢性障碍症状的方法,包含对需要这类治疗的哺乳动物给以治疗有效量的式(I)化合物或其溶剂化物、水化物或药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4和R7是如说明书所定义的,Z是SO或SO2,Ar是如本文所定义的芳族或杂芳族基团。
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国际公布
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WO2003/099805 英 2003.12.4
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