| 公开(公告)号 | CN1665513A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03816121.4 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的1,3-二氮杂-二苯并薁类和制备该抑制剂的中间体 |
| 主分类号 | A61K31/55 |
| 分类号 | A61K31/55;C07D491/04;C07D495/04;C07D487/04;C07D235/02;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.23 HR P20020453A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·梅尔切普;M·梅西奇;R·鲁普契奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/HR2003/000025 2003.5.20 |
| 进入国家日期 | 2005.01.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物：其中X可以为CH2或杂原子，诸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任意可利用的碳原子连接的取代基，并且可以为卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔烃基、卤代-C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羟基、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氰基、硝基；R1可以为卤素、羟基、C1-C7烷氧基、芳氧基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、(C1-C7烷基)氨基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7-烷酰基、芳酰基、C1-C7-烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7-烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基甲酰基、氰基、硝基或通式II的取代基：其中R3和R4可以同时或彼此独立为氢、C1-C4-烷基、芳基或与N一起具有任选取代的杂环或杂芳基的含义；m表示1-3的整数；n表示0-3的整数；Q1和Q2彼此独立地表示氧、硫或下列基团：-C≡C-其中取代基y1和y2可以彼此独立为氢、卤素、任选取代的C1-C4烷基或芳基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羟基、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、氰基、硝基或一起形成羰基或亚氨基；R2具有氢、任选取代的C1-C7烷基或芳基或保护基的含义：甲酰基、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、芳基烷氧羰基、芳酰基、芳烷基、C1-C7烷基甲硅烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的1，3-二氮杂-二苯并薁衍生物、其药理学上可接受的盐和溶剂化物、制备它们的方法和中间体并涉及其抗炎作用，尤其涉及它们对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生的抑制作用和对白细胞介素-1(IL-1)产生的抑制作用及其止痛作用。 |
| 国际公布 | WO2003/099823 英 2003.12.4 |
