公开(公告)号
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CN1665512A
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公开(公告)日
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2005.09.07
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申请(专利)号
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CN03815349.1
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申请日期
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2003.06.13
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专利名称
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血管肽酶抑制剂在治疗肾病中的应用
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主分类号
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A61K31/55
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分类号
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A61K31/55;A61P3/10;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.28 DE 10229180.2
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申请(专利权)人
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安万特医药德国有限公司
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发明(设计)人
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S·沙费尔;W·林茨;M·布莱希;J·胡贝尔
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/006276 2003.6.13
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进入国家日期
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2004.12.28
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(I)化合物用于治疗和/或预防糖尿病患者中肾病的应用,用于治疗和/或预防非糖尿病患者中肾病的应用,或者用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病的应用,或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的应用,其中,A=H、C1-C8-烷基、CH2OCH2CH2OCH3、-(C1-C4-烷基)-芳基;R1为氢、-CH2OC(O)C(CH3)3或酰基基团;R2为氢、-CH2O-C(O)C(CH3)3、C1-C4-烷基、芳基、-(C1-C4-烷基)-芳基或二苯甲基;X为其中n为整数0或1的-(CH2)n、-S-、-O-、或其中,R3为氢、C1-C4-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基),R4为-CF3、C1-C10-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基);B1和B2彼此独立地为氢、羟基、-OR5,其中R5为C1-C4-烷基、芳基或-(C1-C4-烷基)-芳基,或者当B1和B2与相邻碳原子连接时,B1和B2可与所述相邻碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基。
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摘要
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本发明描述了具有式(I)的血管肽酶抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病患者或非糖尿病患者中的肾病、包括糖尿病性肾病和非糖尿病性肾病、肾小球肾炎、肾小球硬化、肾病综合征、高血压性肾硬化、微量白蛋白尿或终末期肾病的应用,用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病、例如糖尿病并发症、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、白内障、心肌梗塞和/或糖尿病性心肌病的应用,或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的应用。
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国际公布
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WO2004/002492 英 2004.1.8
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