| 公开(公告)号 | CN1665789A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815071.9 |
| 申请日期 | 2003.06.26 |
| 专利名称 | 二氨基嘧啶酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/48 |
| 分类号 | C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P11/00;A61P11/06;A61P43/00;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;A61K31/55;C07D405/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 JP 190959/2002 |
| 申请(专利权)人 | 山之内制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 永岛信也;长田宏;岩田正洋;横田正树;森友博幸;中居英一;黑光贞夫;大贺圭子;竹内诚 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/008129 2003.6.26 |
| 进入国家日期 | 2004.12.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | STAT6的活化抑制剂，其特征在于，由通式(I)表示的二氨基嘧啶酰胺衍生物或其盐和制药学中允许的载体形成，式中符号的含义如下所述：A1：CR5或N，R5：-H、-低级烷基、-O-低级烷基、-卤原子，A2：CR6或N，R6：-H、-卤原子，R3：-R0、-被卤原子取代的低级烷基、-卤原子、-OR0、-S-低级烷基、-CO-低级烷基、-CO2-低级烷基、-低级亚烷基-OH、-杂环、-O-杂环、-N(R0)-杂环、-低级亚烷基-杂环、-O-低级亚烷基-杂环、-S-低级亚烷基-杂环、-SO-低级亚烷基-杂环、-SO2-低级亚烷基-杂环、-N(R0)-低级亚烷基-杂环、-低级亚烷基-CO-杂环、-低级亚烷基-N(R0)2、-SO2-N(R0)-低级烷基或-低级亚烷基-N(R0)-CO2-低级亚烷基-苯基，R0：相同或不同，表示H或低级烷基，n：0或2，R4：(i)n＝2时，表示-R0、-被卤原子取代的低级烷基、-OR0、-N(R0)-CHO、-N(R0)-CO-低级烷基或-N(R0)-SO2-低级烷基，(ii)n＝0时，表示-H、-被卤原子取代的低级烷基、-OH、-NH-CHO、-CON(R0)2、-被卤原子取代的低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-NH2、-低级亚烷基-NHCONH2、-低级亚烷基-CO2H、-低级亚烷基-CO2-低级烷基、-低级亚烷基-CN或-CH(低级亚烷基-OH)2或式-Xa-R4a表示的基团，Xa：单键、-O-、-CO-、-S-、-SO2-、-N(R0)-、-N(R0)CO-、-N(R0)SO2-、-低级亚烷基-O-、-低级亚烷基-N(R0)-、-低级亚烷基-N(R0)CO-、-低级亚烷基-N(R0)SO2-、-低级亚烷基-N(R0)CO2-、-N(CO-R0)-、-N(SO2-低级烷基)-、-CON(R0)-、-低级亚烷基-O-CO-、-低级亚烯基-CO-、-低级亚烯基-CON(R0)-、-低级亚烯基-CO2-、-O-(CH2)k-亚环烷基-(CH2)m-、-N(R0)-(CH2)k-亚环烷基-(CH2)m-、-CO-(CH2)k-亚环烷基-(CH2)m-、-CON(R0)-(CH2)k-亚环烷基-(CH2)m-或-N(R0)CO-(CH2)k-亚环烷基-(CH2)m-，k及m：相同或不同，表示0、1、2、3或4，R4a：低级烷基、苯基、杂环、环烷基、低级亚烷基-苯基、低级亚烷基-杂环、低级亚烷基-OH、低级链烯基、低级亚烯基-苯基或低级亚烯基-杂环，这里，R3及R4a中的杂环可被1～5个低级烷基、卤原子、-OR0、-S-低级烷基、-S(O)-低级烷基、-SO2-低级烷基、低级亚烷基-OR0、-N(R0)2、-CO2R0、-CON(R0)2、-CN、-CHO、-SO2N(R0)2、-N(R0)-SO2-低级烷基、-N(R0)-CO-N(R0)2、-N(R0)-CO2-低级烷基、-N(R0)-CO2-环烷基、-NH-C(＝NH)-NH-低级烷基、-NH-C(＝N-CN)-NH-低级烷基、杂环(该杂环可被选自低级烷基、OH及低级亚烷基-OH的1～5个取代基取代)、-低级亚烷基-NH-C(＝NH)-NH2、-O-苯基、-CO-苯基、-N(R0)-CO-低级烷基、-N(R0)-CO-低级亚烷基-N(R0)2、-低级亚烷基-N(R0)-CO-低级亚烷基-N(R0)2、-CO-N(R0)-低级亚烷基-N(R0)2、-CO-低级亚烷基-N(R0)2、-CO-低级亚烷基-CO2R0、-低级亚烷基-N(R0)2、-低级亚烷基-CO2R0、-低级亚烷基-CO-N(R0)2、-低级亚烷基-N(R0)-CO-低级烷基、-低级亚烷基-N(R0)-CO2-低级烷基、-低级亚烷基-N(R0)-SO2-低级烷基、-低级亚烷基-杂环(该杂环可被选自低级烷基、OH及低级亚烷基-OH的1～5个取代基取代)、-低级亚烷基-O-低级亚烷基-苯基、＝N-O-R0或氧代取代，苯基及环烷基可被1～5个低级烷基、OH、O-低级烷基或N(R0)2取代，R3、R4、R4a及Xa中的低级亚烷基可被1～5个-OR0、-CO2R0、-CON(R0)2、-N(R0)2、-N(R0)COR0或杂环取代，或者，R3及R4形成一体为*-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-CH2-、*-N(R7)-(CH2)3-、*-(CH2)3-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-CH2-、*-C(O)-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-C(O)-、*-N(R7)-CH＝CH-、*-CH＝CH-N(R7)-、*-N＝CH-CH＝CH-、*-CH＝N-CH＝CH-、*-CH＝CH-N＝CH-、*-CH＝CH-CH＝N-、*-N＝CH-CH＝N-、*-CH＝N-N＝CH-、*-N(R7)-N＝CH-、*-CH＝N-N(R7)-、*-O-CH2-O-、*-O-(CH2)2-O-、*-O-(CH2)3-O-、*-O-(CH2)2-N(R7)-、*-(CH2)2-C(O)-、*-CH＝CH-C(O)-O-或*-N＝C(CF3)-NH-，这里，*表示与R3所示位置的结合，R7：-H、-低级烷基、-CO-低级烷基，B：H、低级链烯基、低级炔基、被卤原子取代的低级烷基、CN、S-低级烷基、可带有取代基的芳基、可带有取代基的环烷基或可带有取代基的杂环，Y：单键或可被1～5个选自卤原子、OH、O-低级烷基、-NH2、-NH-低级烷基及-N(低级烷基)2的基团取代的低级亚烷基，R1及R2：相同或不同，表示H、可带有取代基的低级烷基或O-低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了可用于与STAT6有关的呼吸系统疾病，特别是哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的预防·治疗的化合物。提供了2位具有可被特定的取代基取代的芳氨基或芳基乙基氨基、4位具有被苯甲基等取代的氨基、5位具有可被取代的氨基甲酰基的嘧啶衍生物或其盐。 |
| 国际公布 | WO2004/002964 日 2004.1.8 |
