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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:双芳基磺酰胺化合物及其在癌症治疗中的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

双芳基磺酰胺化合物及其在癌症治疗中的用途

医药数据库中心 药学论坛 西克拉塞尔有限公司/王淑东;达伦·吉布森;肯尼思·邓肯;凯文·贝利;马克·托马斯;戴维·麦卡勒姆;丹尼拉·泽勒瓦;尼古拉斯·J·特纳;彼得·M·费希尔
公开(公告)号 CN1665802A  
公开(公告)日 2005.09.07  
申请(专利)号 CN03815948.1  
申请日期 2003.07.07  
专利名称 双芳基磺酰胺化合物及其在癌症治疗中的用途  
主分类号 C07D333/42  
分类号 C07D333/42;C07D333/34;C07D409/04;C07D263/32;C07D213/70;C07D409/12;C07D209/16;C07D235/30;C07D319/18;C07D513/04;C07D333/62;C07D207/36;C07D231/12;C07D277/56;C07D295/18;C07D285/06;A61K31/381;A61K31/433;A61K31/4402;A61P35/00;C07C311/44;C07C311/21;C07C311/29  
分案原申请号  
优先权 2002.7.5 GB 0215650.3  
申请(专利权)人 西克拉塞尔有限公司  
发明(设计)人 王淑东;达伦·吉布森;肯尼思·邓肯;凯文·贝利;马克·托马斯;戴维·麦卡勒姆;丹尼拉·泽勒瓦;尼古拉斯·J·特纳;彼得·M·费希尔  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2003/002923 2003.7.7  
进入国家日期 2005.01.05  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 通式I化合物在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途,其中W是C1-5支链或直链亚烷基或C2-5亚链烯基;n是0或1;R1是H、C1-8支链或直链烷基、C2-8链烯基、或者芳基或芳烷基,其每个任选被一个或多个卤素或CF3基团取代;Ar1是或或或其中X是S、O、NH或NR’,其中R’是C1-3烷基;Y是CH或N;E是N或CR4;R2、R3、R4、以及R14-16各自独立地是(A)pB,其中A是C1-3烷基,p是0或1,B是H、卤素、C1-5烷基、NO2、OH、NH2、NHRa、NRbRc、SO3H、SO2NH2、NHAra、SO2NHArb、SO2NHRa、SO2Arc、SO2Re、CF3、CN、COOH、COORf、CONH2、COONHArd、CONHRg、COAre、CORh、S(CO)Rs、ORt、OArf、任选含有一个或多个杂原子的脂环基,其任选被一个或多个OH、CORu、卤素或CF3基团取代、或任选被一个或多个C1-5烷基、卤素、SRi或CF3基团取代的杂芳基;或者R2和R3连接形成任选含有一个或多个杂原子的饱和或不饱和环系,其任选被一个或多个卤素、OH或CF3基团取代;Ara-f各自独立地是芳基,其任选被一个或多个C1-5烷基、卤素或CF3基团取代;Ra-i、Rs、Rt和Ru各自独立地是C1-5烷基,其任选被一个或多个烷氧基、卤素或CF3基团取代;条件是,R2、R3和R4中至少一个不是H;Ar2是或或其中Z是S、O、NH或NR”,其中R”是C1-3烷基;R5、R6、R7、R8以及R9各自独立地是(L)qM,其中L是C1-3烷基,q是0或1,M是H、C1-5烷基、卤素、NO2、OH、NH2、NHArg、NHRj、NRkRl、SO3H、SO2NH2、SO2NHArh、SO2NHRm、SO2Ari、SO2Rn、CF3、CN、COOH、COORp、CONH2、CONHArj、CONHRq、ORv、COArk或CORr;Rj-r、Rv各自独立地是C1-5烷基;Arg-k各自独立地是芳基;条件是,取代基R5、R6、R7、R8以及R9中至少一个不是H;R10、R11、R12和R13各自独立地是H、C1-5烷基、卤素、NO2、OH、NH2或者CF3。  
摘要 本发明涉及通式I的双芳基磺酰胺化合物在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途,其中W是C1-5支链或直链烷基或者C2-5链烯基;n是0或1;R1是H、C1-8支链或直链烷基、C2-8链烯基、或芳基或者芳烷基;Ar1是被取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑并噻唑基、噻唑基、吡啶基或苯基;以及Ar2是被取代的苯基、吲哚基或者苯并咪唑基。本发明另一方面涉及通式I的化合物、其药物组合物、以及测定对HDM2结合力的方法。  
国际公布 WO2004/005278 英 2004.1.15  
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