| 公开(公告)号 | CN1665819A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815881.7 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 吗啡喃衍生物及其14位取代季铵盐、制备方法和它们的用途 |
| 主分类号 | C07D489/08 |
| 分类号 | C07D489/08;C07D489/02;C07D489/04;A61K31/485;A61P25/04;A61P25/20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.3 DE 10229842.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔卡森制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赫欧姆特·史密德哈默;玛瑞阿纳 施柏塔;约翰内斯·舒茨;伊丽莎白 格莱勒;珐尔阔舒尔勒;柏提纳赛勒;库尔特施图伯格 |
| 地址 | 奥地利茵斯布拉克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006866 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 |
| 代理人 | 卢宏 |
| 国省代码 | 奥地利;AT |
| 主权项 | 结构式(I)或(Ia)的化合物结构中的取代基如下所示：R1是：C1-C6个碳原子的烷基；C2-C6个碳原子的烯基；C2-C6个碳原子的炔基；C3-C16个碳原子的(环状饱和基)烷基，其中烷基是C1-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)烯基，其中烯基是C2-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)炔基，其中炔基是C2-C6个碳原子；C7-C16个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烷基是C1-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯基是指C2-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10个碳原子和炔基是C2-C6个碳原子。R2：随着X的确定，可以是：氢；C4-C6个碳原子的烷基；C2-C6个碳原子的烯基；C2-C6个碳原子的炔基；C3-C16个碳原子的(环状饱和基)烷基，其中烷基是C1-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)烯基，其中烯基是C2-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)炔基，其中炔基是C2-C6个碳原子；C7-C16个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烷基是指C1-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯基是C2-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10个碳原子和炔基是C2-C6个碳原子；C3-C6个碳原子的烯酰基；C3-C6个碳原子的炔酰基；C9-C16个碳原子的芳基烯酰基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯酰基是C3-C6个碳原子；C9-C16个碳原子的芳基炔酰基，其中芳基是C6-C10个碳原子和炔酰基是指C3-C6个碳原子；R3是：氢；C1-C6个碳原子的烷基；C2-C6个碳原子的烯基；C7-C16个碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烷基是C1-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯基是C2-C6个碳原子；烷氧基烷基，其中烷氧基是C1-C6个碳原子和烷基是C1-C6个碳原子；CO2(C1-C6个碳原子的烷基)；CO2H；CH2OH。R4是：氢；羟基；C1-C6个碳原子的烷氧基；C2-C10个碳原子的烷基氧基烷氧基，其中烷基氧基是C1-C4个碳原子和烷氧基是C1-C6个碳原子；C2-C6个碳原子的烯基氧基；C2-C6个碳原子的炔基氧基；C3-C16个碳原子的(环状饱和基)烷氧基，其中烷基是C1-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)烯氧基，其中烯基是C2-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)炔氧基，其中炔基是C2-C6个碳原子；C7-C16个碳原子的芳基烷基氧基；其中芳基是C6-C10个碳原子和烷基是指C1-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基烯基氧基，其中芳基是指C6-C10个碳原子的芳基和烯基是C2-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基炔基氧基；其中芳基是C6-C10个碳原子和炔基是指C2-C6个碳原子；C1-C6个碳原子的烷酰基氧基；C3-C6个碳原子的烯酰基氧基；C3-C6个碳原子的炔酰基氧基；C7-C16个碳原子的芳基烷酰基氧基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烷酰基氧基是C2-C6个碳原子，C9-C16个碳原子的芳基烯酰基氧基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯酰基氧基是C3-C6个碳原子；C9-C16个碳原子的芳基炔酰基氧基，其中芳基是C6-C10个碳原子和炔酰基氧基是C3-C6个碳原子；R5是：氢；羟基；C1-C6个碳原子的烷氧基；C2-C10个碳原子的烷基氧基烷氧基，其中烷基氧基是C1-C4个碳原子和烷氧基是C1-C6个碳原子；C2-C6个碳原子的烯基氧基；C2-C6个碳原子的炔基氧基；C3-C16个碳原子的(环状饱和基)烷氧基，其中烷基是C1-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)烯氧基，其中烯基是C2-C6个碳原子；C4-C16个碳原子的(环状饱和基)炔氧基，其中炔基是C2-C6个碳原子；C7-C16个碳原子的芳基烷基氧基；其中芳基是C6-C10个碳原子和烷基是C1-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基烯基氧基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烯基是C2-C6个碳原子；C8-C16个碳原子的芳基炔基氧基；其中芳基是C6-C10个碳原子和炔基是C2-C6个碳原子；C2-C6个碳原子的烷酰基氧基；C7-C16个碳原子的芳基烷酰基氧基，其中芳基是C6-C10个碳原子和烷酰基氧基是C2-C6个碳原子；X是氧，硫或亚甲基。其中，在7和8位碳原子之间可以是单键或双键。烷基、烯基和炔基可以是支链的或者非支链的。芳基可以是未取代的或者一取代，二取代或者三取代；取代基可以是羟基，卤素，硝基，氰基，硫氰基，三氟甲基，C1-C3个碳原子的烷基；C1-C3个碳原子的烷氧基，CO2H，CONH2，CO2(C1-C3个碳原子的烷基)，CONH(C1-C3个碳原子的烷基)，CON(C1-C3个碳原子的烷基)2，CO(C1-C3个碳原子的烷基)；氨基；(C1-C3个碳原子的单烷基)胺基，(C1-C3个碳原子的二烷基)胺基，C5-C6个碳原子环烷基胺基，(C1-C3个碳原子的烷酰基)胺基，SH，SO3H，SO3(C1-C3个碳原子的烷基)，SO2(C1-C3个碳原子的烷基)，SO(C1-C3个碳原子的烷基)，C1-C3个碳原子的烷基硫基或C1-C3个碳原子的烷酰基硫基。其中，环状饱和基的优选是C3-C10个碳原子的环烷基，或是含一或多个杂原子的2～9个碳原子的杂环基。其中除外的化合物是：当X是氧时，R1是甲基，R2是C4-C6个碳原子的烷基，R3是氢或甲基，R4是羟基或甲氧基，R5是羟基、甲氧基或5位是一个氧原子与碳原子键合。另 |
| 摘要 | 本发明涉及一类吗啡喃类化合物和它们在14位取代的季铵盐有关的化合物。它们可以用作高活性的镇痛药，也可作为阿片受体拮抗剂。本发明也与这些可作药用的盐和容易获得的衍生物，其制备方法以及药学特性的应用有关。 |
| 国际公布 | WO2004/005294 德 2004.1.15 |
