一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法
医药数据库中心 药学论坛 江苏省原子医学研究所/吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;;管一晖;赵军;刘兴党;刘平
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公开(公告)号
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CN1217924C
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公开(公告)日
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2005.09.07
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申请(专利)号
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CN200310106096.1
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申请日期
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2003.10.17
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专利名称
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一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法
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主分类号
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C07C323/51
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分类号
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C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江苏省原子医学研究所
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发明(设计)人
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吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;;管一晖;赵军;刘兴党;刘平
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地址
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214063 江苏省无锡市钱荣路20号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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无锡市大为专利事务所
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代理人
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时旭丹
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，其特征是，最终标记物14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的纯化进行了改进，采用：加入KOH溶液，在90～95℃14(R，S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯水解5min后，放冷，加入乙酸，水，反应混合物过预先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱，再用注射用水冲洗，弃去冲洗液，用乙醇将吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一洁净瓶中，过0.22μm无菌滤膜。
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摘要
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一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8-溴-1-辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯FTHA-OTs和非放射性FTHA，并对标记前体进行亲核氟标记，制得18F-FTHA，本发明对文献的合成方法进行改进，改进了亲核氟标记后产物的纯化方法，反应混合物不经过HPLC分离制备，而是酯水解后趁热加入蒸馏水处理，或用Sep-Pak18C柱进行分离制备，操作简单，耗时短，18F-FTHA的放射化学产额和纯度也有所提高，经检测，FTHA和18F-FTHA的保留时间一致。
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国际公布
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