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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法

医药数据库中心 药学论坛 江苏省原子医学研究所/吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;;管一晖;赵军;刘兴党;刘平
公开(公告)号 CN1217924C  
公开(公告)日 2005.09.07  
申请(专利)号 CN200310106096.1  
申请日期 2003.10.17  
专利名称 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法  
主分类号 C07C323/51  
分类号 C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 江苏省原子医学研究所  
发明(设计)人 吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;;管一晖;赵军;刘兴党;刘平  
地址 214063 江苏省无锡市钱荣路20号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 无锡市大为专利事务所  
代理人 时旭丹  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法,其特征是,最终标记物14(R,S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的纯化进行了改进,采用:加入KOH溶液,在90~95℃14(R,S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯水解5min后,放冷,加入乙酸,水,反应混合物过预先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱,再用注射用水冲洗,弃去冲洗液,用乙醇将吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R,S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一洁净瓶中,过0.22μm无菌滤膜。  
摘要 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法,涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献,由8-溴-1-辛醇为原料,逐步合成得到标记前体14(R,S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯FTHA-OTs和非放射性FTHA,并对标记前体进行亲核氟标记,制得18F-FTHA,本发明对文献的合成方法进行改进,改进了亲核氟标记后产物的纯化方法,反应混合物不经过HPLC分离制备,而是酯水解后趁热加入蒸馏水处理,或用Sep-Pak18C柱进行分离制备,操作简单,耗时短,18F-FTHA的放射化学产额和纯度也有所提高,经检测,FTHA和18F-FTHA的保留时间一致。  
国际公布  
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