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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:三唑嘧啶衍生物的制造方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

三唑嘧啶衍生物的制造方法

医药数据库中心 药学论坛 兴农股份有限公司/陈建兴;叶俊麟;庄毓华
公开(公告)号 CN1217947C  
公开(公告)日 2005.09.07  
申请(专利)号 CN02122861.2  
申请日期 2002.06.10  
专利名称 三唑嘧啶衍生物的制造方法  
主分类号 C07D487/04  
分类号 C07D487/04;//(C07D487/04,239:00,249:00)  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 兴农股份有限公司  
发明(设计)人 陈建兴;叶俊麟;庄毓华  
地址 台湾省台中市  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京三友知识产权代理有限公司  
代理人 刘朝华  
国省代码 台湾;71  
主权项 一种三唑嘧啶衍生物的制造方法,其特征是:该衍生物的化学式(I)为:其中R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基;R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基;R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基;其制造方法至少包含以下步骤:(1)于室温下且适当溶剂存在下,将具有化学式(V)的二烷基氰基二硫基亚胺与具有化学式(IV)的烷基胺反应,接着于加热回流后,滴入联胺,得到具有化学式(III)的二胺基-1,2,4-三唑的化合物,该化学式(V)、(IV)和(III)分别为:R1-NH2(IV)其中R是选自C1-C4的烷基;R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基;(2)于有机溶剂存在下将具有化学式(III)的化合物与具有化学式(VII)的醛反应,制得具有化学式(VI)亚胺化合物,该化学式(VII)和(VI)为:其中R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基;R8是选自C1-C10的烷基或苯基;(3)于回流温度下,在硷及聚合物抑制剂存在的有机溶剂中,选择性缩合具有化学式(II)的α、β-未饱和酸衍生物及具有化学式(VI)的亚胺,形成具有化学式(VIII)的亚胺,该化学式(II)和化学式(VIII)分别为:其中R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基;R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基;R5是选自卤素原子或OR9,其中R9是选自C1-C6的烷基;R6是选自C1-C6的烷基;R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基;R8是选自C1-C10的烷基或苯基;(4)于酸存在下,由室温至回流温度中,由具有化学式(VIII)的化合物形成具有化学式(I)的三唑嘧啶衍生物。  
摘要 一种具有下列化学式(I)的三唑嘧啶衍生物的制造方法:∴其中,R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基;R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基;R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基。它包括由二烷基氰基二硫基亚胺快速制备二胺基-1,2,4-三唑,有效地将胺基保护和去保护;以及选择性缩合α,β-未饱和酸衍生物及亚胺,具有提高生产效率及降低成本的功效。  
国际公布  
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