公开(公告)号 | CN1663565A |
公开(公告)日 | 2005.09.07 |
申请(专利)号 | CN200410089243.3 |
申请日期 | 2004.12.08 |
专利名称 | 喜树碱衍生物在制备治疗髓性白血病药物中的应用 |
主分类号 | A61K31/475 |
分类号 | A61K31/475;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海第二医科大学附属瑞金医院 |
发明(设计)人 | 陈国强;朱院山;宋满根 |
地址 | 200025上海市瑞金二路197号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海翼胜专利事务所 |
代理人 | 翟羽 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 喜树碱衍生物NSC606985在制备治疗髓性白血病药物中的应用。 |
摘要 | 本发明关于喜树碱衍生物NSC606985在制备治疗急性白血病药物中的应用。纳摩尔浓度的NSC606985能够诱导白血病细胞系NB4和U937细胞凋亡。在凋亡诱导方面,NSC60698能迅速诱导线粒体跨膜电位(Δψm)崩塌及caspase-3活化。NSC60698诱导的蛋白激酶Cδ(PKCδ)的水解激活在这些过程中发挥了关键和启动效应。PKCδ特异抑制剂rottlerin能够完全抑制NSC606985诱导的线粒体Δψm崩塌和caspase-3活化,而caspase-3特异的抑制剂Z-DEVD-fmk仅仅部分削弱PKCδ的活化及细胞的凋亡。NSC606985显著抑制急性髓性白血病病人新鲜骨髓造血祖细胞的克隆形成能力。故NSC606985是治疗白血病的潜在作用药物。 |
国际公布 |