| 公开(公告)号 | CN1216867C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN01804233.3 |
| 申请日期 | 2001.01.25 |
| 专利名称 | 2-氨基-烟酰胺衍生物及其作为VEGF-受体酪氨酸激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D213/82 |
| 分类号 | C07D213/82;C07D401/14;A61K31/455;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.27 GB 0001930.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·W·曼利;G·博尔德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/000835 2001.1.25 |
| 进入国家日期 | 2002.07.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物、或其可能的互变异构体或该化合物的可药用盐在制备用于治疗对抑制VEGF受体酪氨酸激酶活性有反应的疾病的药物组合物中的用途其中n是从1到6，包括6；W是O或S；R、R′、R1和R3表示氢；R2表示环己基、苯基、吲唑基、异喹啉基、噻唑基或苯并[d]吡唑基，这些基团均是未取代的或被C1-C7烷基、卤素、卤代C1-C7烷基或C1-C7炔基单取代或二取代；X表示苯基或吡啶基，这些基团均是未取代的或被羟基、氧代、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或N-C1-C7烷基-甲酰氨基单取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物、其N-氧化物或可能的互变异构体或该化合物的可药用盐单独或与一种或多种其它药物活性化合物联合在制备用于治疗对抑制VEGF受体酪氨酸激酶活性有反应的疾病的药物组合物中的用途，其中n是从1到6，包括6；W是O或S；R1和R3彼此独立地表示氢、低级烷基或低级酰基；R2表示环烷基、芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基，这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的；R和R′彼此独立地是氢或低级烷基；X表示芳基或含有一个或多个环氮原子和0、1或2个彼此独立地选自氧和硫的杂原子的单环或二环杂芳基，这些基团均可以是未取代的或单取代或多取代的；本发明还涉及新的式(I)的2-氨基-烟酰胺衍生物及其制备方法。 |
| 国际公布 | WO2001/055114 英 2001.8.2 |
