公开(公告)号
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CN1662497A
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN03814006.3
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申请日期
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2003.04.17
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专利名称
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N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用
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主分类号
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C07D211/26
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分类号
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C07D211/26;A61K31/445;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.19 FR 02/04916
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申请(专利权)人
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沙诺费-阿方蒂
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发明(设计)人
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G·达加赞利;G·埃斯特尼-鲍托;P·玛加特;B·玛拉鲍特;F·梅代斯克;P·罗杰;M·瑟弗林;C·弗罗尼克
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/001232 2003.4.17
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进入国家日期
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2004.12.16
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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李家麟
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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以下通式(I)的化合物,其形式为纯的光学异构体(1R,2R)或(1S,2S)、或苏式非对映异构体,其中A代表通式N-R1的基团,其中R1代表氢原子、或任选地被一个或多个氟原子取代的直连或支链(C1-C7)烷基、或(C4-C7)环烷基、或(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基、或任选地被一个或两个羟基或甲氧基取代的苯基(C1-C3)烷基、或(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基,或者通式N+(O-)R1的基团,其中R1如上定义,或者通式N+(R’)R1的基团,其中R’代表直连或支链(C1-C7)烷基,R1如上定义,X代表氢原子或一个或多个选自卤原子和三氟甲基、直连或支链的(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基,R2代表氢原子;或一个或多个取代基,它们选自卤原子和三氟甲基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;或通式NR3R4的氨基,其中R3和R4各自独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基,或与和它们结合的氮原子形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;或者任选地被上述符号X所定义的原子或基团所取代的苯基,以游离碱或与酸的加成盐的形式存在。
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摘要
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N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用,本发明涉及通式(I)的化合物,其中A表示式N-R1的基团,其中R1表示氢原子、烷基、环烷基、苯基烷基、烯基或炔基;或式N+(O-)R1的基团,其中R1如上定义;或式N+(R)R1的基团,其中R表示烷基,R1如上定义;X表示氢原子或一个或多个选自卤原子或三氟甲基、烷基和烷氧基的取代基;-R2表示氢原子、一个或多个取代基,所述取代基选自卤原子和三氟甲基、烷基、烷氧基、式NR3R4的氨基(其中R3和R4各表示氢原子或烷基,或者与和它们连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或吗啉环),或任选地取代的苯基。本发明适合于治疗应用。
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国际公布
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WO2003/089411 法 2003.10.30
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