| 公开(公告)号 | CN1662540A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814464.6 |
| 申请日期 | 2003.04.11 |
| 专利名称 | 用作雄激素受体调节剂的2-(喹诺酮基)-稠合杂环 |
| 主分类号 | C07D491/04 |
| 分类号 | C07D491/04;C07D513/04;C07D498/04;C07D513/06;C07D498/06;A61K31/4738;A61P5/00;C07D319/00;C07D221/00;C07D279/00;C07D265/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 US 60/376,095 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·兰特;Z·隋;J·J·菲奥尔德利索 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/011137 2003.4.11 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(Ia)化合物或其药物学上可接受的盐、酯或前体药物，其中R1选自氢、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基和烷氧基羰基；R2选自氢、卤素和烷基；R3选自氢和氟代烷基；R3a不存在或为羟基；为任选双键；这样当R3a不存在时，双键从与R2结合的环碳原子延伸至与R3结合的环碳原子；R4和R5与其连接的碳原子一起构成5-8元杂环基，该杂环基包含至少2个选自O、N和S的杂原子；其中杂环基任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、烷基羰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基或氧代；前提条件是当所述取代基为氧代时，则该取代基与杂环基的S原子结合；R6和R7各自独立选自氢、卤素、羟基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基-C(O)-O-、烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-、甲酰胺、甲酰基、氰基、巯基、硫烷基、硝基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基；前提条件是当R1为氢、R2为氢、R3为氢、R3a不存在、为双键、R6为氢、R7为氢且R4和R5与其连接的碳原子一起构成杂环基时，所述杂环基不为3，5-二噁英-1-基，其中3，5-二噁英-1-基任选被1-2个烷基取代；进一步的前提条件是当R1为氢、R2为氢、R3为氢、R3a不存在、为双键，R6为氢、R7为氢且R4和R5与其连接的碳原子一起构成杂环基时，所述杂环基不为4H-咪唑基，其中4H-咪唑基任选被1-2个烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新型2-(喹诺酮基)-稠合杂环基衍生物(其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6和R7见本文定义)、包含它们的药用组合物以及它们用于治疗雄激素受体调节性疾病和病症的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/090672 英 2003.11.6 |
