| 公开(公告)号 | CN1662506A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814133.7 |
| 申请日期 | 2003.05.01 |
| 专利名称 | 治疗中枢和周围神经系统疾病的方法和组合物及其有用的新化合物 |
| 主分类号 | C07D221/20 |
| 分类号 | C07D221/20;A61K31/4523 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.3 US 60/377,433 |
| 申请(专利权)人 | 以色列生物研究所 |
| 发明(设计)人 | A·费希尔;N·巴纳;Y·卡托 |
| 地址 | 以色列耐斯兹敖那市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IL2003/000357 2003.5.1 |
| 进入国家日期 | 2004.12.17 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 通式(I)的化合物，或其对映异构体，非对中映异构体，外消旋体，互变异构体，几何异构体，二聚体，代谢物或药学上可接受的盐，其中，C是指螺环碳原子，由环A和含有a，b，d和e的环所共享；A选自下列基团：和其中R选自H，C1-C8直链或支链烷基，或-CH2-P(＝O)(OH)2；a为-O-或-S-；b为-CR1R2或-C(R1)＝；d选自＝N-，-C(＝O)-，-C(＝S)-和＝N(R3)＝O；e选自-CH2-，-CHR4-，-NH-，-NR5-，-N(SO2R6)-和-N(C(＝O)R6)-；R，R1，R2，R3，R4中的每一个独立地选自H，C1-6烷氧基，C2-6羟基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基和任选被一个、两个或三个苯基所取代的C1-6烷基；R5独立地选自H，任选被一个、两个或三个苯基所取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基，C2-6羟基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，任选取代的苯基，杂芳基和任选被一至三个苯基所取代的C1-6烷基；和R6选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C2-6羟基烷基，C2-6烯基C2-6炔基和C3-7环烷基，每一个任选被1-6个卤素原子取代，羟基-C1-6-烷基，被卤素、硝基、氨基、羟基或CF3基团所取代的芳基，被一个、两个或三个芳基所取代的C1-6烷基，和，Cm烷基-X，其中m＝0至6，X选自于吲哚，C1-6烷基吲哚，异吲哚基，3-吡啶基，3-哌啶基，苯并咪唑基，噻吩基，异噻唑基，咪唑基，吡嗪基，苯并呋喃基，喹啉基，异喹啉基，苯并噻吩基，异苯并呋喃基，吡唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并咪唑基，嘌呤基，咔唑基，噁唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，5-噻二唑基，异噁唑基，吡咯基，吡唑基，喹唑啉基，哒嗪基，吡嗪基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基，黄嘌呤基，次黄嘌呤基和蝶啶基；条件是当A为R为-CH3-，a为S，b为-C(CH2CH3)-和d为-C(＝O)-时，则e不为-NH-(AF267或其对映异构体)，和进一步的条件是当A为R为-CH3-，a为S，b为-C(CH3)＝和d为＝N-时，则e不为-CH2-(AF150(S))。 |
| 摘要 | 本发明提供用于治疗涉及周围神经系统功能失调和中枢神经系统功能失调的疾病的方法，包括施用一种或多种螺环化合物。本发明也提供用于此类方法中的药物组合物，用于制备此类药物组合物的化合物，制备用于实施此类方法的化合物的方法，以及一些新的这类化合物本身。 |
| 国际公布 | WO2003/092580 英 2003.11.13 |
