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可用做caspase-3抑制剂的喹啉衍生物及其制备方法和药用组合物

医药数据库中心 药学论坛 永进药品工业株式会社;韩国化学研究院/金圣圭;郑允诚;孔宰洋;朴石圭
公开(公告)号 CN1662505A  
公开(公告)日 2005.08.31  
申请(专利)号 CN03814411.5  
申请日期 2003.04.30  
专利名称 可用做caspase-3抑制剂的喹啉衍生物及其制备方法和药用组合物  
主分类号 C07D215/44  
分类号 C07D215/44  
分案原申请号  
优先权 2002.4.30 KR 10-2002-0023838  
申请(专利权)人 永进药品工业株式会社;韩国化学研究院  
发明(设计)人 金圣圭;郑允诚;孔宰洋;朴石圭  
地址 韩国汉城市  
颁证日  
国际申请 PCT/KR2003/000875 2003.4.30  
进入国家日期 2004.12.20  
专利代理机构 北京中原华和知识产权代理有限责任公司  
代理人 寿宁  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种喹啉衍生物及其适于药用的盐类,该喹啉衍生物为下式1,其特征在于:式1其中R2为H;卤素;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或者C3-C6的环烷基;[其中Y为O;N;或S;A为H;非取代或被C1-C3的烷基取代的C3-C6的链烯基;C3-C6的环烷基;非取代或被卤素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基取代的C6-C14的芳基;C1-C6的烷氧基烷基;非取代或被C6-C14的芳基或5-15个原子的杂芳基取代的C1-C6的烷基(其中芳基为非取代或被卤素、C1-C6的烷基C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的芳基基团),R3为H;卤素;取代或非取代的氨基;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或C3-C6的环烷基;n等于0,1,2或3];R为H;非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5-15个原子的杂环基团;或基团-(CH2)n-CHR4R5(其中n等于0,1,2,3或4;R4为H;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;5-15个原子的杂芳基;C3-C6的环烷基;非取代或被C1-C6的烷基取代的5-15个原子的杂环基团;或于5-15个原子的杂环基团连接C6-C14的芳基;R5为H;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;或为C1-C6的烷氧基烷基)。  
摘要 本发明涉及一种对caspase-3活力有抑制作用的,结构如式I所示的喹啉衍生物及其适于药用的盐类以及他们的制备方法。其中,R2为H;卤素;C1-C6的烷基;C1-C6的烷氧基;C1-C6的烷氧基烷基;或者C3-C6的环烷基;R1为式(a);-CN;或者式(b);R为H;非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基;非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5-15个原子的杂环基团;或基团-(CH2)n-CHR4R5。  
国际公布 WO2003/093240 英 2003.11.13  
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