| 公开(公告)号 | CN1662501A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814077.2 |
| 申请日期 | 2003.05.15 |
| 专利名称 | 氰基胍前药 |
| 主分类号 | C07D213/02 |
| 分类号 | C07D213/02;A61K31/4425;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.17 US 60/380,836 |
| 申请(专利权)人 | 利奥制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·T·宾德拉普;T·迪沃德 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2003/000318 2003.5.15 |
| 进入国家日期 | 2004.12.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I的化合物：其中：X1是直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个羟基、卤素、硝基、氨基或氰基取代；X2是键；直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；亚杂芳基或非芳族杂环二价烃基，它们均任选被一个或多个直链、支链和/或环状非芳族烃基、羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；X3是直链、支链和/或环状二价烃基，任选被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲酰基、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；条件是当R6是-NH2时，X3含有5个或更多个碳原子；另一个条件是当n是0且R6是含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环或环体系时，X3也可以是键；Y1是键、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)或C(O)-NH；Y2是键、二价醚基(R-O-R”)、二价氨基(R’-N-R”)、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)、C(O)-NH、SO2-N(R’)或N(R’)-SO2，其中R’和R”相互独立地是含有不超过4个碳原子的直链或支链二价烃基；Y3是O；R1是氢或直链、支链和/或环状烷基，任选被苯基取代；或芳烃基；R2是氢，或者芳基或杂芳基，它们均任选被一个或多个选自卤素、三氟甲基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、任选被卤素、羟基、氰基或硝基取代的C1-4羟烷基或C1-4烷基的取代基取代；四氢吡喃基氧基、二-(C1-4烷氧基)膦酰基氧基或C1-4烷氧基羰基氨基；R4和R5相互独立地是氢；直链、支链和/或环状烃基，任选被卤素、羟基、卤素、氨基、硝基或氰基取代；R6是氨基或含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环或稠环体系；A是氢、任选取代的直链、支链和/或环状烃基、羟基、卤素、硝基、氰基、杂芳基、杂芳烷基或硫羟基；n是0或1；且Z-是药学可接受的阴离子，如氯、溴、碘、硫酸根、甲磺酸根、对甲苯磺酸根、硝酸根或磷酸根。 |
| 摘要 | 通式I的吡啶基氰基胍化合物，其中A、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、R1、R2、R5、R6和n如说明书中所述，适合在人和兽的增殖性疾病如癌症的治疗中用作前药。 |
| 国际公布 | WO2003/097601 英 2003.11.27 |
