| 公开(公告)号 | CN1662504A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03813840.9 |
| 申请日期 | 2003.06.10 |
| 专利名称 | 2,5-二取代的3-巯基戊酸 |
| 主分类号 | C07D213/74 |
| 分类号 | C07D213/74;C07D221/22;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/44;A61K31/439;A61K31/427;A61P7/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.14 SE 0201837－2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·波拉 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/000970 2003.6.10 |
| 进入国家日期 | 2004.12.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中：R1是苯基{任选地被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基(其任选地被氰基、羟基或苯基单取代)、C1-4烷氧基(其任选地被四氢呋喃基取代)、CF3、亚甲二氧基、C(O)R3、S(O)2R4、苯基(其任选地被卤素取代)、苯氧基(其任选地被卤素取代)或四氢呋喃氧基取代}、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氢嘧啶-2，4-二酮-基(任选地被C1-4烷基取代)或四氢噻吩基；R2是氨基嘧啶基、氨基噻唑基或3-氮杂二环[3.2.1]辛基；R3是羟基、C1-4烷氧基(其任选地被苯基(其任选地被卤素取代)或吡啶基取代)、NR5N6或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的或被羟基、氧、C1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的}；R4是NR7R8或N-连接的5-或6-元杂环{未取代的；被羟基、氧、C1-4烷基(其任选地被羟基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任选地被卤素取代)单取代的}；或与任选地被C1-4烷氧基取代的苯环并合；R5、R6、R7、R8独立地是氢、C1-4烷基{任选地被卤素、氰基、羟基、苯基(其任选地被卤素或亚甲二氧基取代)、吡啶基、CO2H或CO2(C1-4烷基)取代}或C2-4烯基；条件是当R1是6-氨基吡啶-3-基时，R2是取代的苯基、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氢嘧啶-2，4-二酮-基(任选地被C1-4烷基烷基取代)或四氢噻吩基；或其可药用盐或溶剂化物，或这种盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和其可药用盐或其溶剂化物，该化合物抑制羧肽酶U并因此能被用于预防和治疗其中抑制羧肽酶U是有益的的疾病。在另外的方面，本发明涉及本发明的化合物在治疗中的应用；涉及制备这种新化合物的方法；涉及包含至少一种本发明的化合物、或其可药用盐或其溶剂化物作为活性成分的药物组合物；并涉及此活性成分在制备用于上述医疗应用的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/106420 英 2003.12.24 |
